奧氮平口崩片

喜奧寧 奧氮平口崩片

本品主要成份為奧氮平。化學(xué)名稱: 2- 甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H噻吩并[2,3- -b] [1,5]苯二氨雜革

1.奧氮平適用于治療精神分裂癥。 2.對奧氮平初次治療有效的患者，鞏固治療可以有效維持臨床癥狀改善。 3.奧氮平用于治療、重度躁狂發(fā)作。 4.對奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者，奧氮平可用于預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。

成人 精神分裂癥:奧氮平的推薦起始劑量是10mg/日，一日一次。 躁狂發(fā)作:單獨(dú)治療的推薦起始劑量是15mg,聯(lián)合治療中10mg,一日一次。 預(yù)防雙相情感障礙復(fù)發(fā):推薦起始劑量為10mg/日.對于使用奧氮平治療躁狂發(fā)作的患者，預(yù)防復(fù)發(fā)的維持治療劑量同前。對于新發(fā)的躁狂發(fā)作、混合發(fā)作或抑郁發(fā)作，應(yīng)繼續(xù)奧氮平治療(需要時劑量適當(dāng)調(diào)整)，同時根據(jù)臨床指征聯(lián)合輔助治療情感癥狀。 精神分裂癥、躁狂發(fā)作和預(yù)防雙相情感障礙復(fù)發(fā)的治療劑量可以根據(jù)個體臨床情況在5- -20mg/日的劑量范圍內(nèi)進(jìn)行調(diào)整。建議僅在適當(dāng)?shù)呐R床再評估后方可在推薦起始劑量的基礎(chǔ)上加量，且加藥間隔不少于24小時。奧氮平給藥不用考慮進(jìn)食因素，食物不影響吸收。停藥時應(yīng)考慮逐漸減量。 奧氮平口崩片應(yīng)放人口中，并在唾液中迅速分散，因此很容易吞咽。很難從口中吐掉完整的口崩片。由于口崩片易碎，所以應(yīng)該在打開包裝后立即服用。也可以將口崩片放人一杯水或其他適宜的飲料中(如橘子汁、蘋果汁、牛奶或咖啡)，分散后立即服用。奧氮平口崩片與奧氮平普通片生物等效，具有相似的吸收速度和程度。給藥劑量和頻率也與普通片相同。奧氮平口崩片可作為奧氮平普通片的替代品使用。 特殊人群 腎臟和/或肝臟功能損傷的患者:這類患者應(yīng)考慮更低的起始劑量(5mg) .中度肝功能不全(肝硬化，Child-Pugh分級為A級或B級)的患者起始劑量為5mg,并應(yīng)謹(jǐn)慎加量。 吸煙者:相對于吸煙者，非吸煙患者的起始劑量和劑量范圍一般無須調(diào)整。吸煙會誘導(dǎo)奧氮平的代謝，推薦進(jìn)行臨床評價，需要時考慮增加奧氮平的劑量。當(dāng)有不止一個可能減緩代謝的因素存在時(女性、老年、非吸煙)，應(yīng)該考慮降低起始給藥劑量。需要增加劑量時也應(yīng)該保守。如果需要采用2.5mg作為增加劑量的梯度，應(yīng)該使用普通片。

成人 臨床試驗中報道的與使用奧氮平相關(guān)的最常見(發(fā)生于> 1％的患者)的不良反應(yīng)有嗜睡，體重增加，嗜酸粒細(xì)胞增多，催乳素、膽固醇、血糖和甘油三酯水平升高，糖尿，食欲增加，頭暈，靜坐不能，帕金森癥，白細(xì)胞減少，中性粒細(xì)胞減少，運(yùn)動障礙，體位性低血壓，抗膽堿能作用，肝轉(zhuǎn)氨酶短暫無癥狀性升高，皮疹，乏力，疲勞，發(fā)熱，關(guān)節(jié)痛，堿性磷酸酶增高，r-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶增高，高尿酸，高肌酸磷酸激酶和水腫。 不良反應(yīng)列表 下表列出了來自自發(fā)報告和臨床試驗中的不良反應(yīng)和實(shí)驗室檢查結(jié)果。在每個頻率組內(nèi)，不良反應(yīng)按照嚴(yán)重程度降低的順序排列。所列頻率術(shù)語的定義如下:十分常見( 110)，常見(21/100到 7％的基線體重十分常見(22.2％)，215％的為常見(42％)，25％的為偶見(0.8％)。患者長期暴露后(至少48周)體重增加7％，2 15％,，和25％的基線體重十分常見(分別為64.4％，31.7％和12.3％)。 在基線時沒有血脂調(diào)節(jié)異常證據(jù)的惠者中，空腹血脂值(總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和甘油三酯)平均升高值更大。 對空腹總膽固醇水平從基線時正常( 長期暴露(至少48周) 出現(xiàn)體重增加， 血糖，總/低密度/高密度脂蛋白膽固醇或甘油三酯不良反應(yīng)和臨床顯著性改變的惠者比例隨時間增加。在完成9-12個月治療的成人患者中，平均血u糖增加速率在大約6個月后減緩。 特殊人群的附加信息 在癡呆老年患者的臨床試驗中，與安慰劑組相比，奧氮平治療組死亡和腦血管病不良反應(yīng)的發(fā)生率較高(見[注意事項])。在這組患者中，與使用奧氮平相關(guān)的不良反應(yīng)中，步態(tài)異常和跌倒十分常見。常見肺炎，體溫升高，嗜睡，紅斑，視幻覺和尿失禁。 在患有藥物(多巴胺激動劑)引起的與帕金森病相關(guān)的精神病患者的臨床試驗中，帕金森病癥狀惡化和幻覺的報告十分常見，比安慰劑組的更頻繁。 一 項在雙相躁狂患者中進(jìn)行的臨床試驗中，丙戊酸鈉與奧氮平聯(lián)合治療出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少的發(fā)生率為4.1％;一個潛在促進(jìn)因素可能是高水平的血漿丙皮酸。奧氮平與鋰或丙戊酸鹽共同服用導(dǎo)致震顫，口干，食欲增加和體重增加的發(fā)生率增加(＞10％)。直語障礙的報告也常見。在奧氮平與鋰或雙丙戊酸鈉聯(lián)合治療期間，急性治療期長達(dá)6周) 17.4％的患者的體重比基線體重增加＞7％。雙相情感障礙息者中預(yù)防復(fù)發(fā)的長期奧氮平治療(長達(dá)12月)與539.9％的 患者比基線體重增加了 7％有關(guān)。 兒科患者 奧氮平不適用于兒童和18歲以下青少年患者的治療。 雖然沒有設(shè)計臨床研究以對青少年和成年人進(jìn)行比較，但青少年試驗的數(shù)據(jù)與成年人試驗的數(shù)據(jù)相當(dāng)。 下表總結(jié)了報告的青少年思者(年齡13-17歲) 比成年惠者發(fā)生頻率高的不良反應(yīng)或僅在青少年惠者的短期臨床試驗中發(fā)生的不良反應(yīng)。與暴露量相當(dāng)?shù)某扇讼啾龋嗌倌耆巳褐信R床上顯著性體重增加(2 7％)發(fā)生得更頻繁。長期暴露(至少24周)的青少年患。者的體重增加程度和出現(xiàn)臨床上顯著性增重的比例均比短期暴露的青少年患者高。 在每個頻率組內(nèi)，不良反應(yīng)都按照嚴(yán)重性降低的順序排列。所列頻率術(shù)語的定義如下:十分常見(1/10) ,常見(2 1/100至< 1/10)。 代謝和營養(yǎng)障礙 十分常見:體重增加\，甘油三酯水平升高，食欲增加。常見:膽固醇水平升高神經(jīng)系統(tǒng)疾病 十分常見:鎮(zhèn)靜(包括:嗜睡，昏睡，困倦。胃腸道疾病常見:口千肝膽疾病 十分常見:肝轉(zhuǎn)氨酶升高(ALT/AST) 。實(shí)驗室檢查 十分常見:總膽紅素降低，GGT升高，血漿催乳素水平升高16。 短期治療(中位持續(xù)時間為22天)后，體重增加7％基線體重(kg)的十分常見(40.6％)，2 15％基線體重的常見(7.1％)，2 25％的常見(2.5％)。長期暴露(至少24周) 后，89.4％的體重增加2 7％，55.3％增加2 15％，29.1％增加2 25％的基線體重。 14觀察到基線時空腹甘油三酯水平正常(< 1.016 mmol/1)后升高＞1.467 mmol/1)的病例，和空腹甘油三酯從基線的臨界值(2 1.016 mmol/-< 1.467 mmol/)到升高(2 1.467mmol)的改變。 觀察到從基線空腹總膽固醇水 平正常(< 4.39 mmol)到升高(＞ 5.17 mmol)的常見。空腹總膽固醇從基線臨界水平(＞4.39-< 5.17 mmol/l)變到升高(＞5.17 mmol/l)的十分常見。 147.4％的青少年患者報告血漿催乳素水平升高。具體詳情見紙質(zhì)版說明書。

僅在成人中進(jìn)行了相互作用的研究。影響奧氮平的潛在相互作用因為奧復(fù)平通過CYPIA2進(jìn)行代謝，那些能特異性誘導(dǎo)或抑制這種同工酶的物質(zhì)可能影響奧氮平的藥代動力學(xué)。CYPIA2的誘導(dǎo)作用奧氮平的代謝可被吸煙和卡馬西平誘導(dǎo)，導(dǎo)致奧氮平血藥濃度降低。僅觀察到奧氨平清除率有輕到中度增加。對臨床結(jié)局的影響相對有限，但仍推薦進(jìn)行臨床監(jiān)測，必要時可以考慮增加奧氨平的劑量。CYPIA2的抑制作用氟伏沙明是種特異性CYPIA2抑制劑， 可以顯著抑制奧氮平的代謝。給予氟伏沙明后奧氮平Cax在女性非吸煙者中平均增加54%，在男性吸煙者中平均增加77%。AUC分別平均增加52%和108%。因此對于正在使用氟伏沙明或其它CYPIA2控制劑(例如:環(huán)丙沙星)的患者，應(yīng)考慮降低奧復(fù)平的起始劑量。而對開始使用CYPIA2控制劑的患者，奧氨平的用量也應(yīng)適當(dāng)減少。降低的生物利用度活性碳可降低口服奧氮平生物利用度的50% 60%，因此應(yīng)在奧氮平用藥前或用藥后至少2小時使用。尚未發(fā)現(xiàn)氟西汀(-種CYP2D6抑制劑)、單次劑量的抗酸劑(鋁、鎂)或西味替丁對奧氨平的藥代動力學(xué)有顯著影響。奧氨平對其他藥物的潛在影響奧氦平可直接和間接拮抗多巴胺受體激動劑。在體外，奧氨平不會抑制主要的CYP450同工酶(如: 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4)。-項體內(nèi)研究沒有發(fā)現(xiàn)奧氮平抑制三環(huán)類抗抑郁藥(代表大部分的CYP2D6路徑).華法林(CYP2C9)、膽茶堿(CYPIA2)或安定(CYP3A4和2C19)，如該研究所證實(shí)，沒有預(yù)期的特殊相互作用。當(dāng)與鋰鹽或二環(huán)已丙醇聯(lián)合用藥時，奧氮平未顯示出藥物間相互作用。丙戊酸鹽血漿水平的治療監(jiān)測顯示，當(dāng)采用奧氨平聯(lián)合治療后，丙虎酸鹽的劑量無需進(jìn)行調(diào)整。一般中樞神經(jīng)系統(tǒng)活動當(dāng)患者飲用酒精或接受能引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制的藥物時，應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。對帕金森和癡呆患者，不推薦奧氮平與抗帕金森藥物的合用。QTc間期奧氨平與已知能增加QTc間期的藥物合用時，應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。

7片/盒

國藥準(zhǔn)字H20203185

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