馬來酸氟伏沙明片

蘭釋 馬來酸氟伏沙明片

化學名稱:(E)-5-甲氧基-4'-三氟甲基苯戊酮-0-2-氨基乙基肟馬來酸鹽。

1.抑郁癥；2.強迫癥。

口服。宜用水吞服，不應咀嚼。抑郁癥：推薦起始劑量為每日50mg或100mg,睡前一次服用。常用有效劑量為每天100mg,可根據患者反應進行劑量調整采用間隔4~7天增加50mg的方式遞增劑量，直至達到有效，每日劑量不得超過300mg。建議每日劑量大于150mg時，分兩次給藥。如果兩次給藥劑量不等，應在睡前服用較大一次劑量。次抑郁發作緩解后，通常應繼續服用抗抑郁藥預防復發。本品用于預防抑郁癥復發的推薦劑量為每日100mg。強迫癥：成人:推薦起始劑量為每日50mg，睡前一次服用，服用3-4天。常用有效劑量為每日100mg一300mg,可根據患者反應進行劑量調整。應逐漸增量直至達到有效，每日劑量不得超過300mg。建議每日劑量大于150mg時，分2~3次服用。8發以上兒童和青少年推薦起始劑量為每日25mg,睡前次服用。常用有效劑量為每日50mg一200mg,可根據患者反應進行劑量調整。采用間隔4~7天增加25mg的方式遞增劑量，直至達到有效，每日劑量不得超過200mg。建議每日劑量大于50mg時，分兩次服用。如果兩次給藥劑量不等，應在睡前服用較大一次劑量。如已獲得良好的治療效果，則采用患者已調整好的劑量繼續治療。如果服用10周后癥狀沒有改善則應重新考慮治療方案。盡管尚無研究資料提示應用馬來酸氟伏沙明持續治療的最長時間，由于強迫癥是一種慢性疾病，可以考慮在有效患者中治療時間大于10周。根據患者反應調整劑量，達到最低有效劑量，并應定期評估是否繼續治療。停用時的撤藥癥狀應避免突然停藥。停止本品治療時，應在至少1-2周的時間內逐漸減量，以降低撤藥反應風險(見[不良反應]和[注意事項])。如果減量或停止治療后出現無法耐受的癥狀，可考慮恢復至之前的劑量，隨后可用更緩慢的方式再次減量。肝腎功能不全：對肝腎功能不全的患者.起始劑量應較低并密切監控。

同其他藥品一樣，馬來酸氟伏沙明可能有不良反應。如果您注意到發生說明書中沒有提到的不良反應，請通知醫生或藥劑師。馬來酸氟伏沙明治療中最常見的不良反應是惡心，有時伴嘔吐，服藥2周后通常會消失。其它在臨床研究中觀察到的不良事件的發生頻率如下所示，通常它們與疾病本身有關，不一定與本品相關。其余請詳見說明書。

和所有藥物一樣，有可能通過多種機制發生相互作用。與抑制或被細胞色素P450同工酶代謝的藥物潛在的相互作用多種肝臟細胞色素P450同工酶都參與很多結構上截然不同的藥物和內源化合物的氧化生物轉化。關于氟伏沙明與細胞色素P450同工酶系統相互關系的現有認識大多來自健康志愿者的藥代動力學相互作用試驗，還有一些體外試驗的初步數據。基于氟伏沙明與這些藥物中的某些(詳細內容見本節中后面的部分)有顯著相互作用，以及關于CYP3A4有限的體外試驗數據，氟伏沙明似乎可抑制幾種已知參與其他藥物代謝的細胞色素P450同工酶的活性，如CYP1A2(如華法林、茶堿、普萘洛爾、替扎尼定)、CYP2C19.CYP2C9(如華法林)、CYP3A4(如阿普唑侖)和CYP3C19(奧美拉唑)。體外試驗數據提示氟伏沙明是CYP2D6的一個中效的抑制劑。主要經上述同工酶代謝的藥物與氟伏沙明合用時，活性物質/代謝物的血漿濃度可能會升高/降低(例如，需要CYP激活的氯吡格雷等前體藥物)。上述藥物與氟伏沙明合并治療時，最初應使用或將劑量調整至這些藥物劑量范圍的下限/上限。應監測合并用藥的血漿濃度、療效或不良反應，必要時應降低/增加劑量，尤其是對于治療指數狹窄的藥物。正常人群中約有7%的人有一段編碼基因導致CYP2D6酶活性水平下降。這些個體被認為是對藥物如異喹胍，右美沙芬和三環抗抑郁劑的弱代謝者”(PM)。盡管在藥物相互作用研究中沒有一種被觀察的藥物顯著影響氟伏沙明的藥代動力學，但一項氟伏沙明單次劑量藥代動力學體內研究表明，與16名強代謝者”(EM)相比，13名PM受試者的藥代動力學特性發生了改變:與EM組相比，PM組平均Cmax.AUC和半衰期分別增加52%、200%和62%。該結果提示氟伏沙明至少有一部分是通過CYP2D6代謝的。已知細胞色素P450 2D6活性水平低下的患者以及伴隨使用已知抑制該細胞色素P450同工酶的藥物(如奎尼于)的患者使用本品時應謹慎。氟伏沙明的代謝沒有被完全研究清楚。抑制細胞色素P450同工酶，比如CYP3A4被酮康唑抑制后，對氟伏沙明代謝的影響還有待研究。氟伏沙明可能與治療比率窄的藥物，如華法林或茶堿，某些苯二氮卓類、苯妥英、他克林、美沙 酮、美西律、卡馬西平和環孢霉素，發生有臨床意義的藥物相互作用。如果馬來酸氟伏沙明與-種通過氧化代謝清除且治療窗較窄的藥物同時服用時，至少應在達到穩態前嚴密監測后者的血漿水平和(或)藥效學效應(參見[禁忌癥])。由于匹莫齊特的治療指數窄，且已知其可導致QT間期延長，因此禁忌匹莫齊特與氟伏沙明合用(參見[禁忌])。建議在必要時調整上述藥物的劑量。其余請詳見說明書。

注冊證號H20181117

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