辛伐他汀滴丸

劍之亭 辛伐他汀滴丸

主要成份為辛伐他汀。

高膽固醇血癥、冠心病，詳見說明書。對于原發性高膽固醇血癥患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，可予辛伐他汀治療。辛伐他汀不但可降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，而且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在高膽固醇血癥與高甘油三酯血癥并存而以高膽固醇血癥為主的患者，辛伐他汀可降低膽固醇水平。冠心病對于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，辛伐他汀適用于:降低死亡的危險性;降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性;降低因冠脈事件需要進行心肌血管再通手術(冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術)的幾率;延緩冠狀動脈粥樣硬化的進程，包括減少新病灶及全堵塞的形成。

病人在接受辛伐他汀治療以前應接受標準降膽固醇飲食并在治療過程中繼續維持。1、高膽固醇血癥：一般起始劑量為每天10mg，晚間頓服。對于膽固醇水平輕-中度升高的患者，起始劑量為每天5mg。若需調整劑量，應間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。應定期監測膽固醇水平，如果膽固醇水平明顯低于目標范圍，應考慮減少辛伐他汀的劑量。2、冠心病：冠心病患者可以每天20mg為起始劑量。如需要劑量調整，應間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。3、合并用藥：辛伐他汀單獨應用或與膽酸螯合劑協同應用時均有效。一般情況下應避免與貝特類或煙酸類藥物同時應用。同時服用免疫抑制劑(如環孢菌素)的患者，辛伐他汀的起始劑量應為每天5mg，且不超過每天10mg。4、腎功能不全病人：由于辛伐他汀主要經膽汁排泄，經腎臟排泄的量很少，故中度腎功能不全病人不必調整劑量；嚴重腎功能不全(肌酐清除率[30ml/分)的患者應慎用本品，此類病人的起始劑量應為每天5mg，當劑量超過每天10mg時，應嚴密監測。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應輕微且為一過性。在臨床對照研究中不足2%的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停藥。 在臨床對照研究中，與藥物有關且發生率1%的不良反應有腹痛、便秘和胃腸脹氣，發生率在0.5-0.9%的不良反應有疲乏無力和頭痛。 肌病的報道很罕見。 在臨床觀察，上市后的應用中報道過下列不良反應：惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經病變、嘔吐和貧血。橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發生。包括下列一項或多項癥狀的明顯的過敏反應綜合癥罕有報道：血管神經性水腫、狼瘡樣綜合癥、風濕性多發性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細胞增多、ESR升高、關節炎、關節痛、蕁麻疹、光敏感、發燒、發熱、潮紅、呼吸困難以及不適。 實驗室檢查發現：血清轉氨酶顯著的持續性升高的情況罕有報道。曾報道有堿性磷酸酶和-谷氨酸轉肽酶升高的情況。肝功能檢查異常一般為輕微或一過性的。來源于骨骼肌的血清肌酸激酶(CK)升高的情況已有報道。

與他汀類可能產生相互作用的藥物包括：HIV蛋白酶抑制劑(如洛匹那韋、達蘆那韋、利托那韋)、唑類抗真菌藥(如伊曲康唑、酮康唑)、大環內酯類抗感染藥(如紅霉素、克拉霉素、泰利霉素)、貝特類調脂藥(如吉非貝特、苯扎貝特)、煙酸、奈法喹酮、環抱素、胺碘酮、地爾硫卓、夫地西酸等。吉非貝齊和其它貝特類藥物，降脂劑量(≥1g/天)的煙酸(尼克酸)這些藥物與辛伐他汀合用時發生肌病的危險性增加，可能是因為這些藥物單獨使用時均能引起肌病發生(請參閱注意事項，肌肉作用)。尚無證據顯示這些藥物對辛伐他汀的藥代動力學有影響。胺碘酮或維拉帕米與辛伐他汀合用會增加辛伐他汀引起橫紋肌溶解的風險，且這種風險的發生幾率與辛伐他汀的劑量有關。正在接受胺碘酮治療的患者辛伐他汀的日劑量不能超過20mg，或考慮使用其他他汀類藥物代替辛伐他汀。與CYP3A4的相互作用辛伐他汀無CYP3A4抑制活性，因此，推測它不影響其它經CYP3A4代謝的藥物的血漿水平。然而，辛伐他汀本身是CYP3A4的底物。在辛伐他汀治療期內，CYP3A4的強抑制劑可能通過增加血漿HMG-CoA還原酶抑制活性水平而增加肌病發生的危險性。這些強抑制劑包括環孢菌素、伊曲康唑、酮康唑、紅霉素、克拉霉素、HIV蛋白酶抑制劑及奈法唑酮(請參閱注意事項，肌肉作用)。由于辛伐他汀對CYP3A4酶比較敏感，辛伐他汀禁止與HIV(人類免疫缺陷病毒)和HCV(丙型肝炎病毒)蛋白酶抑制劑合用。葡萄柚汁中含有一種或多種抑制CYP3A4的成份，并能增加經CYP3A4代謝的藥物的血漿水平。常規飲用量(每日一杯250ml)所產生的效果很小(通過測量濃度時間曲線下面積，血漿HMG-CoA還原酶抑制活性增加了13%)，且無臨床意義。然而，如在辛伐他汀治療期內大量飲用(每日超過1升)，則明顯增加血漿HMG-CoA還原酶抑制活性水平，應加以避免(請參閱注意事項，肌肉作用)。香豆素衍生物在一項健康志愿者和另一項高膽固醇病人參加的臨床研究中，服用辛伐他汀20-40mg/天，能中度提高香豆素類抗凝劑的抗凝效果：以凝血酶原時間國際標準化比率(INR)計，健康志愿者組從基線的1.7延長到1.8秒，高膽固醇血癥患者組2.6延長到3.4秒。對于使用香豆素抗凝劑的患者，應在使用辛伐他汀之前測定其凝血酶原時間，并在治療初期經常測量，以保證凝血酶原時間無明顯變化。一旦記錄下穩定的凝血酶原時間，應建議患者在服用香豆素類抗凝劑期間定期監測凝血酶原時間。如調整辛伐他汀劑量或停藥，應重復以上步驟。對于未服用香豆素類抗凝劑的患者，出血或凝血酶原時間變化與服用辛伐他汀無關。

1丸/盒

國藥準字H20060813

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