他克莫司膠囊

福美欣 他克莫司膠囊

本品主要成份為他克莫司。

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應。 治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

推薦的劑量僅參考，治療過程中應根據患者個體情況進行他克莫司的劑量調整。 如患者情...

本品為硬膠囊，內容物為白色或類白色粉末。

由于患者大部分存在有嚴重的基礎性疾病，且經常是并用多種藥物，使得與免疫抑制劑相關的不良反應較難確定。 有證據表明下述的多種不良反應均為可逆性，通常劑量降低后可獲得改善。與靜脈給藥相比，口服給Y的不良反應發生率較低。 多數患者似乎在術后第一周出現較多的不良反應，可能與高劑量靜脈用藥有關。 下述不良反應按身體系統分類，及其發生頻率排序。 感染：如同其它免疫抑制劑，使用他克莫司的患者對病毒、細菌、真菌和/或原蟲感染的可能性會增加。已有的感染性疾病可能還會加重。既有全身感染，也有局部感染，如膿腫、肺炎。如果他克莫司與其它免疫抑制劑一起使用，會增加過度免疫抑制的危險性。 對患者用他克莫司和環孢素作為基礎免疫抑制治療進行比較，發現接受他克莫司治療的患者巨細胞病毒（CMV）感染發病率降低。 腎臟 頻發：腎功能異常（血肌酐升高、尿素氮升高、尿量減少） 罕見：腎衰 個例報道有：溶血性尿毒癥（HUS）、腎小管壞 在整個治療期間都會出現腎臟不良反應，因此對腎移植患者，應注意與排斥反應的癥狀區分。 血糖代謝：據報道他克莫司治療的患者出現高血糖和糖尿病。 中樞神經系統：頻發：震顫、頭痛、感覺異常和失眠（大多數為中等程度，不影響日常活動）。 其它癥狀包括：不安、焦慮和情緒不穩、混亂、抑郁和陶醉感、多夢及思維異常、嗜睡、眩暈和反應降低、偏頭痛、驚厥、肌陣攣和神經病。上述癥狀可單獨出現或同時出現。 個例報道有：腦梗、昏迷、腦病、幻覺、狂躁反應、腦膜炎、麻痹、精神病和言語障礙。上述癥狀可單獨出現或同時出現。 上述癥狀與他克莫司治療的因果關系不清楚。有資料顯示移植患者，尤其伴肝功能損害者，即使以前曾接受免疫抑制藥物治療，出現重度神經癥狀的危險性相對較高。并用具有潛在的神經毒副作用的藥物和中樞神經感染也可能導致這些癥狀 心血管系統：患者常出現高血壓：有報道出現肥厚性心肌病，大多數患者在血藥濃度超過25ng/ml時出現。劑量減少或停藥后可以恢復。大多數患者為5歲以下的兒童。增加這種危險性的因素有：已經存在的心臟疾病、高血壓、體液過多、使用激素、和肝臟和/或腎臟功能不全。建議用心動描記圖檢測心血管功能，如果出現異常，應考慮減少劑量或停用他克莫司。 有報道出現ECG改變、心動過速、外周浮腫、血管擴張包括休克。 個例報道有：心臟擴大癥、血栓（見多種臟器）、心搏停止、心衰、心肌梗死、水腫（見多種臟器）、多種心律失常、昏厥和血管炎（見多種臟器）。 血液及淋巴系統：血液學變化包括貧血、凝血性疾病和血小板減少、白細胞增生或白細胞減少和全血細胞減少癥。 個例報道有：營養性貧血、脾增大、血栓和血栓性靜脈炎和血栓性血小板減少性紫斑癥。 也有淋巴細胞增生性疾病（淋巴瘤和淋巴結病）。 電解質及其它代謝性疾病:有報道高血糖和偶發性糖尿病。 也報道有高血鉀和低血鉀，和血鎂、血鈣、磷酸、血鈉濃度下降；高尿酸血和酸中毒。 個例報道有：堿中毒和酮癥。 胃腸道系統/肝:報道有偶發性腹瀉、惡心。 其它胃腸道癥狀有：哽秘、脫水、消化不良、胃腸道出血、嘔吐、體重和食欲改變，以及肝功能檢查異常和黃疸。 個例報道有：結腸炎、胰腺炎、肝腫大、肝損、腹膜炎和胃潰瘍。 呼吸系統：呼吸性疾病包括哮喘、呼吸困難和胸腔積液。 個例報道有：嗜酸細胞性肺炎、呼吸性堿中毒。< 感覺系統：視覺異常包括弱視、白內障、畏光，聽覺疾病包括耳鳴和耳聾。 個例報道有：皮質盲、青光眼、復視和眼震。 皮膚：皮膚性疾病包括：脫發、多毛、瘙癢、出汗和皮疹。 個例報道有：表皮壞死溶解、Stevens-Johnson綜合征和皮膚惡性腫瘤。 肌肉骨骼：關節痛、肌痛、腿痛性痙攣、肌肉張力過高和痙攣。 其他：報道有虛弱、不適、發熱、男性乳房增生以及局部疼痛。 免疫抑制治療能誘發惡性腫瘤，曾報道有幾例患者服用他克莫司后發生惡性腫瘤（如淋巴系統和皮膚）。 個例報道有過敏反應。

下列情況禁用： 對其他大環內酯類藥物過敏者； 對本品任何成份過敏者； 妊娠期婦女。

本品治療應在醫學人員監護下，在具備嚴密的實驗設備的科室內監測下進行。他克莫司為處方藥，免疫治療方案的任何調整均應由具有免疫治療經驗及對器官移植患者有管理經驗的醫師進行。主管維持治療的醫師應有足夠的藥物信息。 劑量和血藥濃度的調節必須是在負責管理病人的移植中心內處理。 患者應受到嚴密監測和管理，尤其是在移植術后的第一個月內。 對下列參數應作常規監測：血壓、心電圖、視力、血糖濃度、血鉀及其他電解質濃度、血肌酐、尿素氮、血液學參數、凝血值及肝功能。若上述參數發生了有臨床意義的變化，應重新審核他克莫司的用量。 應經常進行腎功能檢測。在移植術后的頭幾天內，立特別監測尿量。如有必要，須調整劑量。 曾出現與他克莫司治療相關的神經性及中樞神經系統紊亂的個例報道。因此，對有上述不良事件的患者應嚴密監控。如出現中樞神經癥狀，須立即重新考慮劑量。曾有報道幾例患者發生嚴重震顫和運動性（表達性）失語癥，這些可能是嚴重中樞神經系統疾病的征兆。 如同其他免疫抑制劑一樣，也有報告曾使用他克莫司的患者出現EB病毒相關性的淋巴增生癥。對于轉換成他克莫司治療的患者，EB病毒相關性淋巴增生癥可能是由于以前治療時產生的過度免疫抑制所引起。對于使用他克莫司進行搶救治療的患者，不應合并使用抗淋巴細胞治療。2歲以下，EB病毒抗體陰性的兒童患者發生淋巴細胞增生癥的危險性高。因此，對于該年齡組患者，在用他克莫司之前應進行EB病毒血清學檢查，使用時應嚴密監測。 他克莫司不能與環孢素合用。 ?他克莫司與視覺及神經系統紊亂有關。因此服用他克莫司并已出現上述不良作用的患者，不應駕車或操作危險機械。此種影響可能會因喝酒而加重。

體內觀察：藥物相互作用的臨床資料有限。然而他克莫司在臨床試驗中與大量的藥物聯合應用。 據報道并用的甲基強的松龍可以降低或升高他克莫司的血漿濃度。 有報道達那唑和克霉唑增加他克莫司血藥濃度。 在大鼠他克莫司降低戊巴比妥和安替比林的清除率和增加半衰期。 與環孢素A合用：當與環孢素A同時給藥時，他克莫司增加環孢素A的半衰期。另外，出現協同/累加的腎毒性。因為這些原因，不推薦他克莫司和環孢素聯合應用，且患者由原來環孢素轉換為他克莫司時應特別注意。 體外資料：像環孢素A一樣，他克莫司主要由肝細胞色素P450系統代謝。他克莫司特別顯示出對細胞色素P450 3A4強而廣泛的抑制作用。其它藥物對通過細胞色素P450 3A4代謝的他克莫司造成的影響。 體外試驗表明，下列藥物可能具有潛在抑制他克莫司代謝的作用：溴麥角環肽、可的松、麥角胺、紅霉素、孕二烯酮、炔雌醇、醋竹桃霉素、交沙霉素、氟康唑、酮康唑、咪康唑、咪達 唑侖、尼伐地平、奧美拉唑、他莫昔芬和異搏定。 在體外模型中，沒有觀察到下列藥物對他克莫司代謝有抑制作用：阿司匹林、開博通、西咪替丁、環丙沙星、二氯芬酸、強力霉素、呋噻咪、格列苯脲、米帕明、利多卡

遮光，密封、干燥處室溫（10-30℃）保存。

50粒/瓶

國藥準字H20083039

浙江海正藥業股份有限公司