根據藥物作用持續時間的不同,可將α受體阻斷藥分為兩類,一類是能與兒茶酚胺互相競爭受體而發揮α受體阻滯作用的藥物,如:酚妥拉明和妥拉唑啉,另一類又稱非競爭型α受體阻滯藥,如酚芐明和哌唑嗪。
藥物的種類繁雜多樣,不同的疾病類型需要服用不同的藥物,α受體阻滯劑是臨床上常用的一種藥物,種類有很多,主要用于治療血管痙攣性疾病、休克、急性心肌梗死、心力衰竭等,那么,α受體阻滯劑代表藥是什么呢?
α受體為傳出神經系統的受體,根據其作用特性與分布不同分為兩個亞型:α1、α2。α受體阻斷藥能選擇性地與α受體結合,競爭性阻斷神經遞質或α受體激動藥與α受體結合,從而拮抗α受體激動所產生的一系列效應。
根據藥物作用持續時間的不同,可將α受體阻斷藥分為兩類。
一類是能與兒茶酚胺互相競爭受體而發揮α受體阻滯作用的藥物,因為與α受體結合不甚牢固,起效快而維持作用時間短,稱為短效α受體阻斷藥。又稱競爭性α受體阻斷。常用的有酚妥拉明(立其?。┖屯桌蜻ㄆS唑啉)。
另一類則與α受體以共價鍵結合,結合牢固,具有受體阻斷作用強作用時間長等特點稱為長效類α受體阻斷藥。又稱非競爭型α受體阻滯藥,如酚芐明(苯芐胺)和哌唑嗪。
藥理作用
1、短效類α受體阻斷藥:本類藥物與α受體結合力弱,易于解離,作用溫和,維持時間短(1~1.5小時)。由于此類與激動藥之間有競爭性,又稱競爭性α受體阻斷藥。
血管: 通過阻斷血管平滑肌α1受體和直接舒張血管平滑肌作用,使血管擴張,外周阻力降低,血壓下降。
心臟: 由于直接擴張血管及阻斷α1受體,血壓下降反射性引起心臟興奮,使心肌收縮力加強、心率加快、心排出量增加。也可通過阻斷去甲腎上腺素能神經末梢突觸膜α2受體,促使神經末梢釋放去甲腎上腺素引起興奮。
其他: 有擬膽堿和擬組胺樣作用,可使胃腸平滑肌興奮、胃液分泌增加,出現惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃酸過多等癥狀。
2、長效α受體阻斷藥:本類藥物與α受體以共價鍵結合,結合牢固具有受體阻斷作用強、作用時間長等特點,又稱非競爭性α受體阻斷藥。藥理作用與短效類相似,該藥起效緩慢、作用強而持久。其擴張血管及降壓作用與血管功能狀態有關。當交感神經張力高、血容量低或直立體位時,其擴張血管及降壓作用明顯。