藥物止痛主要適用于那些因各種原因無法對腫瘤本身進行積極治療，或經治療后疼痛仍然存在的癌痛患者，為有效幫助此類患者止痛，WHO早在1986年就倡導在全球范圍內推廣“三階梯止痛法”，經過近20年的實踐和完善，目前該方法的安全性、有效性、簡單性和可行性均已得到各國專家的廣泛認可。
大量研究表明，正確應用該方法，可以持續、有效地消除疼痛，減少藥物不良反應，降低癌癥患者因疼痛及治療所帶來的心理負擔，并最大程度地提高其生活質量。由于三階梯止痛法目前在我國仍沒普及，眾多的癌痛患者仍在接受著不規范治療，并飽受其苦，所以，應積極加大該療法的宣傳及推廣力度。按照WHO的用藥方案，三階梯療法中最基本的用藥原則是
按時給藥：即不要等肝癌病人疼痛重新出現或難以忍受時才用藥，而要有規律地按時用藥，如每日1次或2次，使藥物持久有效，避免因疼痛反復發作增加患者痛苦或形成難治性疼痛。
按階梯給藥：即根據肝癌患者疼痛的不同程度選用不同藥物，輕度疼痛選用非甾類抗炎藥(1級藥)如芬必得、扶他靈、阿司匹林、撲熱息痛、炎痛喜康、消炎痛等;中度疼痛選用弱阿片類藥(2級藥)如可待因、鎮痛新等，也可選用非阿片類藥如曲嗎朵(奇曼丁)、平痛新、強痛定、顱痛定等;中到重度疼痛選用強阿片類藥(3級藥)如嗎啡、緩釋嗎啡(美施康定)、芬太尼透皮貼劑(多瑞吉)等。一般肝癌患者用藥要由弱到強，由少到多，由單用到聯用，逐漸加量。
個體化給藥：即不受所謂常用量或“極量”限制，而是根據患者的病情、腫瘤的類型、用藥后的耐受性和反應來選擇藥物和藥量，以達到有效鎮痛為目的。治療時，隨時注意疼痛的再評估和用藥劑量調整。
口服給藥：相對于注射給藥，口服給藥簡單、方便、安全、經濟、作用時間長且不易產生依賴性，所以，控制癌痛應盡可能采用口服用藥，如不能口服應考慮經直腸或經皮給藥;注射給藥一般僅作為最后選擇或臨時性追加用藥。
第3階梯推薦使用嗎啡類制劑，而不提倡使用目前我國常用的(杜冷丁)：因為哌替啶的鎮痛強度僅為嗎啡的1/8，維持時間僅為嗎啡的1/2，而且其代謝產物對神經系統及腎臟有較大毒性，加之該藥口服生物利用度差，多需采用注射給藥，而注射本身又會導致疼痛，所以不宜用于長期疼痛的患者。相比之下，嗎啡有口服及注射2種劑型，一旦中毒也較易解救，明顯優于哌替啶。
