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吸入用布地奈德混懸液的藥代動力學有哪幾點?

發布時間:2022-05-11 06:20 相關企業:AstraZeneca Pty Ltd

吸入用布地奈德混懸液為細微顆粒混懸液,靜置后有細微顆粒沉淀,振搖后成白色或類白色混懸液。那么,吸入用布地奈德混懸液的藥代動力學有哪幾點?下面讓小編為你介紹吧。

吸入用布地奈德混懸液

吸入用布地奈德混懸液 生產廠家:AstraZeneca Pty Ltd 功能主治:?治療支氣管哮喘。 ?可替代或減少口服類固醇治療。 ?建議在其它方式給予類固醇治療不適合時應用吸入用布地奈德混懸液。 用法用量:。
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布地奈德的耐受性好。大多數不良反應都很輕,且為局部性。布地奈德引起的全身作用和口咽并發癥與劑量有關。每天服用1.6mg或更多布地奈德,且長期單獨使用的病人中,有50%的病人出現類固醇過量的臨床表現。已見報道的不良反應(>1%)包括:聲嘶、潰瘍、咽部疼痛不適、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽和口腔念珠菌病。如果發現口咽念珠菌病,可用適當的抗真菌藥治療,并繼續使用布地奈德。讓病人在每次吸入后漱口,可使念珠菌感染的發生率減至最低。偶見下列不良反應報道(<1%):喉部不適、頭痛、頭暈、味覺減弱、口渴、腹瀉、惡心、體重增加、疲勞和皮膚反應(如:蕁麻疹、皮疹和皮炎)。精神癥狀,如:神經質、煩燥不安和抑郁,在使用布地奈德和其它糖皮質激素都有報道。罕見布地奈德在氣道高反應性病人中引起支氣管收縮。

吸入用布地奈德混懸液的藥代動力學有:

布地奈德90%在首過代謝時失活,經代謝形成極性強的代謝物,其糖皮質激素全身活性比母體化合物低100多倍。經布地奈德氣霧給出的藥量中約10%沉積在肺部,布地奈德的分布容積在成人約300升,在兒童中為3.1~4.8升/千克,顯示出其較高的組織親和力。在人類血漿蛋白結合率為88.3±1.5%。成人經氣霧吸入后的血漿半衰期為2.0±0.2小時,兒童為1.5小時。血漿峰濃度在用藥后即刻出現。在人肺和血清中只觀察到極少的生物轉化。在志愿者中,吸入氚標記的布地奈德后,在尿中檢出用量的31.8±7.5%,在糞便中發現15.1±4.3%(0~96小時)。計算所得的原形布地奈德的血漿清除率,在成人為84升/小時,兒童為每千克1.5~2升/小時。2006-1-2712:59:22xuxiang。

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