吸入用布地奈德混懸液為細微顆粒混懸液,靜置后有細微顆粒沉淀,振搖后成白色或類白色混懸液。那么,吸入用布地奈德混懸液的藥代動力學有哪幾點?下面讓小編為你介紹吧。
布地奈德的耐受性好。大多數不良反應都很輕,且為局部性。布地奈德引起的全身作用和口咽并發癥與劑量有關。每天服用1.6mg或更多布地奈德,且長期單獨使用的病人中,有50%的病人出現類固醇過量的臨床表現。已見報道的不良反應(>1%)包括:聲嘶、潰瘍、咽部疼痛不適、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽和口腔念珠菌病。如果發現口咽念珠菌病,可用適當的抗真菌藥治療,并繼續使用布地奈德。讓病人在每次吸入后漱口,可使念珠菌感染的發生率減至最低。偶見下列不良反應報道(<1%):喉部不適、頭痛、頭暈、味覺減弱、口渴、腹瀉、惡心、體重增加、疲勞和皮膚反應(如:蕁麻疹、皮疹和皮炎)。精神癥狀,如:神經質、煩燥不安和抑郁,在使用布地奈德和其它糖皮質激素都有報道。罕見布地奈德在氣道高反應性病人中引起支氣管收縮。
吸入用布地奈德混懸液的藥代動力學有:
布地奈德90%在首過代謝時失活,經代謝形成極性強的代謝物,其糖皮質激素全身活性比母體化合物低100多倍。經布地奈德氣霧給出的藥量中約10%沉積在肺部,布地奈德的分布容積在成人約300升,在兒童中為3.1~4.8升/千克,顯示出其較高的組織親和力。在人類血漿蛋白結合率為88.3±1.5%。成人經氣霧吸入后的血漿半衰期為2.0±0.2小時,兒童為1.5小時。血漿峰濃度在用藥后即刻出現。在人肺和血清中只觀察到極少的生物轉化。在志愿者中,吸入氚標記的布地奈德后,在尿中檢出用量的31.8±7.5%,在糞便中發現15.1±4.3%(0~96小時)。計算所得的原形布地奈德的血漿清除率,在成人為84升/小時,兒童為每千克1.5~2升/小時。2006-1-2712:59:22xuxiang。
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