二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片
馬來(lái)酸羅格列酮片(文迪雅)屬于處方藥，由葛蘭素史克(天津)有限公司研制并生產(chǎn)，其對(duì)于經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。本品可單獨(dú)應(yīng)用，也可與磺脲類(lèi)或雙胍類(lèi)合用治療單用磺脲類(lèi)或雙胍類(lèi)血糖控制不佳的2型糖尿病患者。有良好的效果。那么二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片是什么有什么功效
二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片中羅格列酮屬噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥，通過(guò)提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性、強(qiáng)效激動(dòng)劑。人類(lèi)的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。
二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片用于治療Ⅱ型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng)，可控制Ⅱ型糖尿病患者的血糖。對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的Ⅱ型糖尿病患者，二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片可與二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物，且血糖控制不佳的患者，二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是Ⅱ型糖尿病治療的措施之一。
二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片特點(diǎn):
1．吸收二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片的絕對(duì)生物利用度為99%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(tmax)為1小時(shí)，進(jìn)食不改變本品的AUC值，但可引起Cmax下降28%及tmax延遲至1.75小時(shí)，此改變無(wú)明顯臨床意義，故本品在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。
2．分布群體藥代動(dòng)力學(xué)分析表明，二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片的平均口服分布容積(Vss/F)約為17.6L(±30%)。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。
3．代謝二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片可被完全代謝，無(wú)原形藥物從尿中排出，其主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物，故對(duì)胰島素增敏作用甚微。體外研究表明，本品主要經(jīng)P450同功酶CYP2C8代謝，經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。
