他克莫司膠囊
現在很多人都有腎衰竭的疾病,這類疾病治療起來還是有一定的苦難的,情況嚴重者就要接受腎移植的手術治療了,那么治療后就要使用一些藥物來抗排斥,現在他克莫司膠囊就有這樣的療效,那么他克莫司膠囊藥理作用是什么?
腎移植是慢性腎功能不全理想的治療方法,故凡是慢性腎功能不全發展至終末期,均可用腎移植治療。但為了提高腎移植存活率,臨床上選擇合適的患者較為嚴格,一般從病情、原發病種類、年齡等方面考慮。Scr>1326μmol/L(15mg/dL),Ccr&5mL/min是腎移植的基本依據。
他克莫司膠囊成份為他克莫司。他克莫司膠囊除有效成分外,本藥含有羥丙及甲基纖維、croscarmellose之鈉鹽、乳糖、硬脂酸鎂及二氧化肽(E171)。5mg膠囊尚含有紅色氧化鐵(E172)。輸注液含有聚乙烯氫化蓖麻油及無水乙醇。他克莫司膠囊可以預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應;治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。
他克莫司膠囊藥理作用是什么?
在分子水平,他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(FKBP12)相結合,而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin,其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用,因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。
本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用,也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平,本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生,此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現,本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。