來氟米特片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。主要成份為來氟米特。化學名:N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基異唑-4-甲酰胺。那么,來氟米特片的用法用量有什么呢?
來氟米特片適用于成人類風濕關節炎,有改善病情作用。來氟米特片口服生物利用度(F)約80%,吸收不受高脂肪飲食影響。來氟米特片單次口服50mg或100mg后24小時,來氟米特片的血漿A771726濃度分別為4g/ml或8.5g/ml。來氟米特片主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織分布較少;來氟米特片的血漿濃度較低,血漿蛋白結合率大于99%,穩態分布容積為0.13L/kg。來氟米特片在體內進一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10天。
來氟米特片為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,來氟米特片的作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。來氟米特片的體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特片的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。來氟米特片口服吸收迅速,來氟米特片在胃腸粘膜與肝中迅速轉變為活性代謝產物A771726(M1),來氟米特片口服后6~12小時內A771726的血藥濃度達峰值。
來氟米特片的用法用量:由于來氟米特(愛若華)半衰期較長,建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度,參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果,建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg(5片),之后給予維持劑量一日20mg(2片)。在使用本藥治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。