重酒石酸卡巴拉汀膠囊(艾斯能)，主要通過膽堿酯酶介導的水解作用而迅速、廣泛地代謝，血漿半衰期約1小時。那么，重酒石酸卡巴拉汀膠囊有什么樣的藥理毒理？
重酒石酸卡巴拉汀膠囊
生產廠家：Novartis?Farmaceutica?S.A.
功能主治：用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。
用法用量：與食物同服。
在三項關鍵的臨床研究中，每日2次的用法被證明有效，且耐受良好。其中...
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重酒石酸卡巴拉汀膠囊的藥理毒理是：
阿爾茨海默病的病理改變主要累及從前腦基底部發出至大腦皮質和海馬的膽堿能神經通路。已知這些通路與注意力、學習能力、記憶力及其它認知過程有關。重酒石酸卡巴拉汀，是一種氨基甲酸類腦選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑，通過延緩功能完整的膽堿能神經元對釋放乙酰膽堿的降解而促進膽堿能神經傳導。動物實驗結果表明，重酒石酸卡巴拉汀能選擇性增強腦皮質和海馬等部位乙酰膽堿的效應。所以，艾斯能可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導的認知功能障礙。另外，膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白b-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通過與靶酶結合成共價復合物而使后者暫時喪失活性。人體服用3mg后約1.5小時內，腦脊液(CSF)乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達到最大抑制作用后，該酶活性恢復至基礎水平約需9小時。阿爾茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈劑量依賴性，最高試驗劑量為6mg，每日2次。
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