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鹽酸氮卓斯汀片

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鹽酸氮卓斯汀片的代謝產物為脫甲氮卓斯汀,鹽酸氮卓斯汀片服用約有75%從糞便排出,其中<10%的鹽酸氮卓斯汀以原型排除。鹽酸氮卓斯汀片口服給藥的半衰期為22小時,鹽酸氮卓斯汀片代謝產物脫甲氮卓斯汀半衰期為54小時。鹽酸氮卓斯汀片口服其活性主要分布在外周器官,穩態分布容積為14.5L/kg,鹽酸氮卓斯汀片的體外實驗表明,鹽酸氮卓斯汀片和其代謝產物脫甲氮卓斯汀與血漿蛋白的結合率分別為88%和97%。

鹽酸氮卓斯汀片口服給藥受試者的年齡、性別、肝是否受損,均不影響藥代動力學參數。鹽酸氮卓斯汀片對腎功能不全者(肌酐清除率<50ml/min),鹽酸氮卓斯汀片口服給藥后最大血藥濃度和生物利用度,高于正常患者,達到最大血藥濃度時間未變。鹽酸氮卓斯汀片口服吸收較充分,人單次口服4mg,鹽酸氮卓斯汀片吸收后4.2小時血藥濃度達峰值3μg/L,鹽酸氮卓斯汀片每日服2次,鹽酸氮卓斯汀片與單次用藥相比,鹽酸氮卓斯汀片的血藥濃度提前達峰值,鹽酸氮卓斯汀片峰值為10μg/L,絕對生物利用度>80%。

鹽酸氮卓斯汀片的臨床試驗中不良反應表現為嗜睡、頭暈、口干、多夢、咳嗽、腹痛、惡心、乏力、鼻痛等癥狀,但患者對其耐受性較好,一般能自然緩解,不需特別處理。

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