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嗎替麥考酚酯分散片

艾惜 嗎替麥考酚酯分散片 生產廠家:江蘇信孚藥業有限公司 功能主治:本品用于預防同種腎移植病人的排斥反應,及治療難治性排斥反應。本品可與環孢素和腎上腺皮質激素同時應用。 用法用量:預防排異劑量:應于移植72小時內開始口服。腎移植病人服用推薦劑量為1克,一天兩次(一天2克)。口服嗎替麥考酚酯片2克/天比口服3克/天安全性更好。治療難治性排斥的劑量:在臨床試驗中,治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克,一天兩次(3克/天)。特殊劑量:如果發生中性粒細胞減少(中性粒細胞計數絕對值<1.3103/微升),應停止或減量。嚴重腎功能損害:對有嚴重慢性腎功能損害的病人(腎小球濾過率<25毫升/分/1.73平方米),應避免超過每次1克,一天兩次的劑量(移植后即刻使用除外)。對這些病人應仔細觀察。對腎移植后腎功能延期恢復的病人不需要做劑量調整或遵醫囑。
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嗎替麥考酚酯分散片口服后迅速大量吸收,并代謝為活性成分MPA。口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據MPA曲線下面積)。口服后在循環中測不出MMF。腎移植病人口服MMF,其吸收不受食物影響,但進食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。由于肝腸循環作用,服藥后6—12小時將出現第二個血漿MPA濃度高峰,與消膽胺(4克,一天三次)同時服用將使MPA曲線下面積減少約40%,表明MPA通過肝腸循環的量很多。在臨床有效濃度下,97%的MPA與血漿白蛋白結合。MPA主要通過葡萄糖醛酸轉移酶,代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG無藥理活性。MMF代謝以后有極少量MPA(<1%)從尿液排出,多數(87%)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(<40天),平均曲線下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植腎功能穩定的病人約低50%。

嗎替麥考酚酯分散片藥理毒理:嗎替麥考酚酯(簡稱MMF)是麥考酚酸(MPA)的2-乙基酯類衍生物,MPA是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑、可抑制鳥嘌呤核苷酸的經典合成途徑。MPA對淋巴細胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯片對腎移植后排斥反應的預防和難治性排斥的治療極其有效。

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