鹽酸吡格列酮分散片的主要成份為鹽酸吡格列酮。用于對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)患者。那么,鹽酸吡格列酮分散片對血液學的影響有什么呢?

鹽酸吡格列酮分散片
生產廠家:貴州天安藥業股份有限公司
功能主治:對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)患者,鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用,當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時,它也可與磺脲類、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要,在藥物維持治療時也是如此。
用法用量:鹽酸吡格列酮應每日服用次,服藥與進食無關。本品為分散片,使用時將其加入適量水中,攪拌均勻后服用。糖尿病治療應個體化。治療反應用HbAlc評價更理想,與單用FBG相比,它是評價長期血糖控制的更好指標。HbAlc反映了過去2到3個月的血糖情況。臨床應用時,我們建議,除非血糖控制變差,患者的鹽酸吡格列酮治療應足夠長(3個月),以評價HbAlc的改變。單藥治療:單用飲食控制和體育鍛煉不足以控制血糖時,可進行鹽酸吡格列酮單藥治療,初始劑量可為15mg(相當于半片)或30mg(相當于1片)1次/日。如對初始劑量反應不佳,可加量,直至45mg(相當于1片半)1次/日。如患者對單藥治療反應不佳,應考慮聯合用藥。聯合治療:磺脲類:與磺脲類藥物合用時,鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg(相當于半片)或30mg(相當于1片),1次/日。當開始用鹽酸吡格列酮治療時,磺脲類劑量可維持不變。當病人發生低血糖時,應減少磺脲類用量。二甲雙胍:與二甲雙胍合用時,鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg(相當于半片)或30mg(相當于1片),1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時,二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言,與二甲雙胍合用時,二甲雙胍無須降低劑量也不會引起低血糖。胰島素:與胰島素合用時,鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg(相當于半片)或30mg(相當于1片),1次/日。當開始用鹽酸吡格列酮治療時,胰島素用量可維持不變。對于聯用鹽酸吡格列酮和胰島素的病人,當出現低血m糖或d血漿葡萄糖濃度低至100mg/分升以下時,可降低胰島素用量10%到25%。進一步根據血糖結果進行個體化調整。最大推薦劑量:鹽酸吡格列酮劑量不應超過45mg(相當于1片半),1次/日,因為超過這一劑量的用藥尚未進行安慰劑對照的臨床研究。劑量超過30mg(相當于1片)的聯合用藥也尚未進行安慰劑對照的臨床研究。對于腎功能不全的病人,劑量無須調整。如治療開始前,患者出現活動性肝病的臨床表現或血清轉氨酶水平升高(ALT超過正常上限2.5倍),就不應用鹽酸吡格列酮治療。所有病人在開始鹽酸吡格列酮治療前均應監測肝酶,治療中也應監測。目前尚無鹽酸吡格列酮在18歲以下患者使用的數據,故鹽酸吡格列酮不宜用于兒童患者。目前尚無鹽酸吡格列酮與其它噻唑烷二酮類藥物合用的數據。
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鹽酸吡格列酮分散片口服給藥,鹽酸吡格列酮分散片約相當于15%~30%劑量的吡格列酮在尿中出現。鹽酸吡格列酮分散片的排泄藥物主要是代謝產物及其結合物,而腎對吡格列酮的清除可忽略。鹽酸吡格列酮分散片大部分口服藥以原形或代謝產物的形式排泄入膽汁,并從糞便清除。鹽酸吡格列酮分散片中的吡格列酮和總吡格列酮平均血清半衰期分別為3~7小時和16~24小時。計算出的吡格列酮表觀清除率(CL/F)為5~7升/小時。
鹽酸吡格列酮分散片口服給藥后,鹽酸吡格列酮分散片空腹情況下,30分鐘后可在血清中測到吡格列酮,2小時達到峰濃度。鹽酸吡格列酮分散片對食物會將峰濃度時間延遲3~4小時,但不改變吸收率。鹽酸吡格列酮分散片通過羥基化和氧化作用代謝,鹽酸吡格列酮分散片的代謝產物也部分轉化為葡萄糖酸或硫酸結合物。鹽酸吡格列酮分散片在2型糖尿病動物模型中,代謝產物M-Ⅱ、M-Ⅳ(吡格列酮的羥基化衍生物)和M-Ⅲ(吡格列酮的酮代謝產物)均具有藥理活性。鹽酸吡格列酮分散片在多次給藥后,人血清中主藥的藥物形式除吡格列酮外,還有M-Ⅲ和M-Ⅳ。鹽酸吡格列酮分散片的穩態時,鹽酸吡格列酮分散片在健康志愿者和2型糖尿病人中,鹽酸吡格列酮分散片均占血清總峰濃度的30~50%和總AUC的20~25%。
鹽酸吡格列酮分散片對血液學的影響:鹽酸吡格列酮可能會使血紅蛋白和紅細胞壓積下降。就全部臨床研究而言,鹽酸吡格列酮治療的病人血紅蛋白均值降低了2%到4%。一般而言,此類變化出現在治療最初的4到12周時,之后相對平穩。這些變化可能與鹽酸吡格列酮造成血漿容量增加有關,目前尚未發現有重要的臨床血液學意義。
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