阿侖膦酸鈉片適用于治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥,以預(yù)防腹部和脊柱骨折。那么,阿侖膦酸鈉片的禁忌會是怎樣呢?
阿侖膦酸鈉片的研究表明,阿侖膦酸鈉片靜脈給予大鼠阿侖膦酸鈉1mg/kg后,其瞬間分布于軟組織,但接著迅速再分布于骨組織或通過尿排泄。阿侖膦酸鈉片在人體內(nèi)的平均穩(wěn)態(tài)分布容積,除了骨組織外,至少為28L。
阿侖膦酸鈉片口服給予治療劑量由于其在血漿內(nèi)的濃度過低,難以進(jìn)行檢驗(yàn)分析(小于5ng/ml)。阿侖膦酸鈉片血漿蛋白結(jié)合率約為78%。阿侖膦酸鈉片還沒有證據(jù)表明在動物或人體內(nèi)代謝。阿侖膦酸鈉片一次性靜脈給予C14標(biāo)記發(fā)現(xiàn),阿侖膦酸鈉片約50%的放射活性在72小時(shí)內(nèi)由尿排泄,阿侖膦酸鈉片在糞便中沒有或只有很少量的放射性活性。
阿侖膦酸鈉片一次性靜脈給予10mg后測定其腎清除率為71ml/min,阿侖膦酸鈉片的全身清除率不超過200ml/min。阿侖膦酸鈉片靜脈給藥后6小時(shí)內(nèi)其血漿濃度下降95%以上。阿侖膦酸鈉片在人體內(nèi)的終末半衰期估計(jì)大于10年,阿侖膦酸鈉片從骨骼中釋放。
阿侖膦酸鈉片的禁忌:食道動力障礙,如食道遲緩不能,食道狹窄者禁用,嚴(yán)重腎損害者、骨軟化癥患者禁用。