曲萊奧卡西平片的禁用人群有哪些呢？

發(fā)布時(shí)間：2022-11-18 05:36 相關(guān)企業(yè)：Novartis Farma S.p.A

曲萊奧卡西平片的主要成分為奧卡西平。化學(xué)名稱：10，11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b，f]氮雜-5-羧胺。那么，曲萊奧卡西平片的禁用人群有哪些呢？

曲萊奧卡西平片生產(chǎn)廠家：Novartis Farma S.p.A 功能主治：本品適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。用法用量：用法本品適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中，本品可從臨床有效劑量開(kāi)始用藥，一天內(nèi)分為兩次給藥。根據(jù)病人的臨床反應(yīng)增加劑量；當(dāng)使用曲萊代替其他抗癲癇藥治療時(shí)，在曲萊治療開(kāi)始后，應(yīng)逐漸減少其他抗癲癇藥的劑量。如果本品與其它抗癲癇藥聯(lián)合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加，需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。本品可以空腹或與食物一起服用。藥片上有刻痕，每一片可以分成兩等份，以利于病人服藥。用量對(duì)沒(méi)有腎功能損害的病人，推薦治療劑量如下所示。奧卡西平藥代動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)是不需要監(jiān)測(cè)血藥濃度從而使本品治療更加方便。成人單藥治療用本品治療，起始劑量可以為一天600mg（8-10mg/kg/天），分兩次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔一個(gè)星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過(guò)600mg。每日維持劑量范圍在600-2400 mg之間，絕大多數(shù)病人對(duì)每日900 mg的劑量即有效果。單藥治療的對(duì)照研究顯示，以前沒(méi)有用其它抗癲癇藥治療的病人，有效藥物劑量為每日1200mg。一些用其它的抗癲癇藥控制不好，而換用本品單獨(dú)治療的難治性癲癇病人，每日2400mg的劑量證明是有效的。（詳見(jiàn)說(shuō)明書）

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曲萊奧卡西平片并且消除或減少體內(nèi)植入鋁制植入物恒河猴慢性復(fù)發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。曲萊奧卡西平片對(duì)小鼠和大鼠分別本品或MHD，連續(xù)進(jìn)行5天或4周的治療后，曲萊奧卡西平片未發(fā)現(xiàn)耐藥性(對(duì)強(qiáng)直陣攣作用的減弱)。曲萊奧卡西平片對(duì)健康男性志愿者空腹一次服用600mg后，曲萊奧卡西平片的平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l，相應(yīng)的達(dá)峰時(shí)間為4.5小時(shí)。曲萊奧卡西平片和MHD的作用機(jī)制被認(rèn)為主要是通過(guò)阻斷電壓敏感的鈉通道，從而穩(wěn)定了過(guò)度興奮的神經(jīng)元細(xì)胞膜，曲萊奧卡西平片可以抑制了神經(jīng)元的重復(fù)放電，曲萊奧卡西平片可以減少突觸沖動(dòng)的傳播。

曲萊奧卡西平片為淺灰綠色（0.15g）、黃色（0.3g）或淺粉紅色（0.6g）橢圓形薄膜衣片，除去薄膜衣顯白色或類白色。曲萊奧卡西平片通過(guò)增加鉀的傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。曲萊奧卡西平片未發(fā)現(xiàn)對(duì)腦神經(jīng)遞質(zhì)和調(diào)節(jié)性受體位點(diǎn)有作用。曲萊奧卡西平片在服用后，曲萊奧卡西平片能迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物，MHD)。曲萊奧卡西平片主要通過(guò)奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學(xué)作用。曲萊奧卡西平片及其活性代謝產(chǎn)物(MHD)在動(dòng)物中是一種強(qiáng)力而有效的抗驚厥藥物。曲萊奧卡西平片可防止嚙齒類動(dòng)物的強(qiáng)直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度。

已知對(duì)本品任何成份過(guò)敏；房室傳導(dǎo)阻滯者禁用曲萊奧卡西平片。