噴昔洛韋乳膏(夫坦),文獻報道,健康男性志愿者12人,單次或多次使用1%噴昔洛韋乳膏(每次180mg,約為臨床常用劑量的67倍),在血漿或尿中未檢出噴昔洛韋。那么,噴昔洛韋乳膏的藥理毒理是怎樣?
噴昔洛韋乳膏的主要成分是噴昔洛韋,化學名:9-[4-羥基-3-(羥甲基)-丁基]-鳥嘌呤。
噴昔洛韋乳膏的藥理毒理是:
噴昔洛韋乳膏為核苷類抗病毒藥,體外對I型和II型單純皰疹病毒有抑制作用,在病毒感染細胞中,病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶將本品磷酸化為噴昔洛韋單磷酸鹽,然后細胞激酶將噴昔洛韋單磷酸鹽轉化為噴昔洛韋三磷酸鹽。體外實驗表明,噴昔洛韋三磷酸鹽與脫氧鳥嘌呤核苷三磷酸鹽競爭性抑制單純皰疹病毒多聚酶,從而選擇性抑制單純皰疹病毒DNA的合成,進而抑制病毒的復制。耐本品的單純皰疹病毒突變株的產生是由于病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶性質發生了改變,最常見耐阿昔洛韋的病毒突變株缺乏胸腺嘧啶核苷激酶,它們對本品也耐藥。
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