西羅莫司口服溶液為淡黃色或黃色的澄明油狀粘稠液體。主要成份為西羅莫司。那么,可以用西柚汁送服西羅莫司口服溶液嗎?
西羅莫司口服溶液通過與其它免疫抑制劑截然不同的作用機(jī)制,西羅莫司口服溶液可以抑制抗原和細(xì)胞因子(白介素IL-2,IL-4和IL-15)激發(fā)的T淋巴細(xì)胞的活化和增殖。西羅莫司口服溶液亦抑制抗體的產(chǎn)生。西羅莫司口服溶液在細(xì)胞中,西羅莫司口服溶液與親免蛋白,即FK結(jié)合蛋白-12(FKBP-12)結(jié)合,生成一個免疫抑制復(fù)合物。西羅莫司口服溶液的FKBP-12復(fù)合物對鈣神經(jīng)素的活性無影響。此復(fù)合物與哺乳動物的西羅莫司靶分子(mTOR,一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶)結(jié)合,并抑制其活性。此種抑制阻遏了細(xì)胞因子驅(qū)動的T細(xì)胞的增殖,即抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。
西羅莫司口服溶液適用于接受腎移植的患者,預(yù)防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類聯(lián)合使用。西羅莫司口服溶液的實(shí)驗(yàn)?zāi)P脱芯勘砻鳎髁_莫司口服溶液可延長小鼠、大鼠、豬和/或靈長目動物的同種異體移植物(腎、心、皮膚、胰島、小腸、胰-十二指腸和骨髓)的存活期。西羅莫司口服溶液可逆轉(zhuǎn)大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應(yīng),并延長預(yù)敏感化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中,西羅莫司口服溶液的免疫抑制作用可持續(xù)至停止治療后6個月。此種免疫耐受性作用是針對同種抗原的。
西羅莫司口服溶液在自體免疫疾病的嚙齒類動物的模型中,西羅莫司口服溶液抑制與下列疾病有關(guān)的免疫介導(dǎo)反應(yīng):系統(tǒng)性紅斑狼瘡、膠原蛋白引發(fā)的關(guān)節(jié)炎、自體免疫性I型糖尿病、自體免疫性心肌炎、實(shí)驗(yàn)性過敏性腦脊髓炎、移植物抗宿主疾病和自體免疫性眼色素層視網(wǎng)膜炎。西羅莫司口服溶液的致癌、致突變和對生育能力的損傷:在體外微生物回復(fù)突變試驗(yàn),中國倉鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn),小鼠淋巴組織瘤細(xì)胞正向突變試驗(yàn)或體內(nèi)小鼠微核試驗(yàn)中,西羅莫司均無基因毒性。
為使西羅莫司口服溶液的吸收差異減至最小,西羅莫司口服溶液應(yīng)恒定地與或不與食物同服。西柚汁可減緩由CYP3A4調(diào)節(jié)的西羅莫司的代謝,因而不可用于送服或稀釋西羅莫司口服溶液。
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