琥珀酸舒馬普坦片用于成人有先兆或無先兆偏頭痛的急性發作。是一種性狀為薄膜衣片的普通藥品。那么,琥珀酸舒馬普坦片高血壓患者可以服用嗎?
琥珀酸舒馬普坦片是血管5-HT1D受體的選擇性激動劑,作用于人基底動脈和腦脊硬膜血管系統,引起血管收縮,該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關。
琥珀酸舒馬普坦片禁止于未經控制的高血壓患者,對于血壓已得到有效控制的高血壓病人亦應注意。
琥珀酸舒馬普坦片的藥代動力學是根據國外文獻報道:本品口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過效應絕對生物利用度約為15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏頭痛發作期和間歇期Cmax無明顯差異,發作期t1/2為2.5h,間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈劑量依賴性,但是在大于100mg劑量后,AUC比預計值(以25mg劑量為基礎)約少25%。食物對其生物利用度無明顯影響,但可稍延長達峰時間約0.5h。本品的血漿蛋白結合率較低(14~21%)。表觀分布容積為2.4L/kg。本品的消除半衰期(t1/2)大約為2.5小時??诜?4C標記物后測得,大部分(約60%)是以代謝物形式通過腎排泄,40%在糞中發現。尿中排出的標記物大多數是舒馬普坦的主要代謝產物—非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形藥只有約3%。本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)代謝,因此,該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動學,降低吸收率。未見MAO—B抑制劑對本品藥代動力學的影響。
對于服用單胺氧化酶抑制劑的患者,同時服用推薦劑量的舒馬普坦,其血藥濃度可達到單獨服用同等劑量舒馬普坦的7倍。因此,兩者禁止配合使用。有報道表明選擇性5-羥色胺攝取抑制劑(SSRIS)(如氟西汀、FLUVOXAMINE、帕羅西汀、舍曲林)與舒馬普坦合用時偶爾會出現虛弱,反射亢進和共濟失調,如果一定要合用,建議對病人進行適當的觀察。
當前,有很多地方都有琥珀酸舒馬普坦片銷售,由于不同的地區之間的物價是有差異,因此,有需要的患者可以到當地的正規藥店去咨詢琥珀酸舒馬普坦片的具體價格。