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西羅莫司片

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西羅莫司片能抑制由抗原和細胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激發的T淋巴細胞的活化和增殖,它亦抑制抗體的產生。西羅莫司片在細胞中,西羅莫司片與免疫嗜素,即FK結合蛋白-12(FKBP-12)結合,生成FKBP-12免疫抑制復合物。此復合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子(mTOR,一種關鍵的調節激酶)結合并抑制其活性,從而抑制細胞周期中G1期向S期的發展。

西羅莫司片的實驗模型研究表明,西羅莫司片可延長小鼠、大鼠、豬和/或靈長目動物的同種異體移植物(腎、心、皮膚、胰島、小腸、胰-十二指腸和骨髓)的存活期。西羅莫司片可逆轉大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應,并延長預致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中,西羅莫司片的免疫抑制作用可持續至停止治療后6個月。此種免疫耐受性作用是同種抗原特異性的。

西羅莫司片適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。建議與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。

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