氟康唑膠囊為白色或類白色結(jié)晶粉末,微溶于水。主要成份是氟康唑。化學(xué)名:-(2,4-二氟苯基)--(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。分子式:C13H12F2N6O。分子量:306.28。那么,氟康唑膠囊的作用機(jī)制是怎樣呢?
氟康唑膠囊為白色或類白色結(jié)晶粉末,微溶于水。
氟康唑膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。空腹口服本品約可吸收給藥量的90%。單次口服本品100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內(nèi)水分總量。本品血漿蛋白結(jié)合率低(11%~12%),在體內(nèi)廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中,尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍;水皰皮膚中約為2倍;唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近;腦膜炎癥時(shí),腦脊液中本品的濃度可達(dá)血藥濃度的54%~85%。本品少量在肝臟代謝。主要自腎排泄,以原形自尿中排出給藥量的80%以上。血消除半衰期(t1/2?)為27~37小時(shí),腎功能減退時(shí)明顯延長。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。
氟康唑膠囊用于隱球菌性腦膜炎及其他部位隱球菌感染,常用劑量為第1日0.4g,以后一日0.2~0.4g。療程視服藥后臨床及真菌學(xué)反應(yīng)而定,但對隱球菌性腦膜炎而言,治療期一般為腦脊液菌檢轉(zhuǎn)陰后,再持續(xù)6~8周。
氟康唑膠囊的兒童用藥是對小兒的影響缺乏充足的研究資料,雖然少數(shù)出生2周至14歲小兒患者以每日3~6mg/kg(按體重)劑量治療未發(fā)生不良反應(yīng),但小兒仍不宜應(yīng)用。
氟康唑膠囊的作用機(jī)制主要為高度選擇性干擾真菌的細(xì)胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成。
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