磷酸西格列汀片是淺棕色薄膜片,去除包裝后呈白色或白色。主要成分是磷酸西格列汀。那么,孕婦用磷酸西格列汀片的藥物是什么呢?
磷酸西格列汀片用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。當(dāng)葡萄糖水平高于正常濃度時,GLP-1和GIP促進(jìn)胰島素釋放。磷酸西格列汀片GLP-1不會損害低血糖的正常胰高糖素釋放反應(yīng)。磷酸西格列汀片GLP-1和GIP的活性受到DPP-受4酶限制,后者能迅速水解腸促胰島激素,產(chǎn)生非活性產(chǎn)物。磷酸西格列汀片可以預(yù)防DPP-4水解腸促胰島激素,從而增加活性形式GLP-1和GIP血漿濃度。磷酸西格列汀片通過增加活性腸促胰島激素水平,可以增加胰島素釋放,降低葡萄糖依賴的胰高糖素水平。
對于高血糖2型糖尿病患者,磷酸西格列汀片中胰島素和胰高糖素水平的上述變化可以降低糖化血紅蛋白A1c(HbA1c)降低空腹血糖和餐后血糖水平。磷酸西格列汀片的葡萄糖依賴性機(jī)制不同于磺酰脲類藥物。即使葡萄糖水平較低,磺酰脲類藥物也能增加胰島素分泌,從而導(dǎo)致2型糖尿病患者和正常受試者的低血糖。磷酸西格列汀片是一種高度有效和選擇性的藥物DPP-4酶抑制劑,磷酸西格列汀片在治療濃度下不會抑制與DPP-4密切相關(guān)的DPP-8或DPP-9。
磷酸西格列汀片孕婦用藥:在胚胎器官形成期,大鼠和兔子口服西格列汀的劑量分別高達(dá)250mg/kg和125mg/kg未發(fā)生畸形(按成人每日推薦劑量1000)mg計算,分別達(dá)到人體暴露量的32倍和22倍)。每天口服給大鼠1萬種劑量mg/kg當(dāng)觀察到胚胎肋骨畸形(缺失、發(fā)育不全和波形肋骨)的發(fā)生率略有增加(根據(jù)成人每日推薦劑量100mg計算,大約是人體暴露量的100倍)。每天口服給大鼠1萬種劑量mg/kg當(dāng)觀察到雄性和雌性斷奶前的平均體重略有減輕,雄性斷奶后的體重增加。然而,動物生殖的研究結(jié)果并不總是能預(yù)測人體的反應(yīng)。目前還沒有對孕婦進(jìn)行充分和良好的比較研究;因此,該產(chǎn)品在孕婦中的安全性尚不清楚。與其他口服抗高血糖藥物一樣,不建議在孕婦中使用。