鹽酸度洛西汀腸溶片的主要成份為鹽酸度洛西汀。鹽酸度洛西汀腸溶片為腸溶片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,鹽酸度洛西汀腸溶片的不良反應有哪些呢?
鹽酸度洛西汀腸溶片的消除半衰期大約為12小時(變化范圍為8-17小時),鹽酸度洛西汀腸溶片在治療范圍之內其藥代動力學參數與劑量成正比。鹽酸度洛西汀腸溶片一般于服藥3天后達到穩態血藥濃度。鹽酸度洛西汀腸溶片主要經肝臟代謝,涉及兩種P450酶:CYP2D6和CYP1A2。
鹽酸度洛西汀腸溶片口服后吸收完全。鹽酸度洛西汀腸溶片的平均滯后2小時,藥物開始被吸收(Tlag),鹽酸度洛西汀腸溶片口服6小時后達到最大血漿濃度(Cmax)。鹽酸度洛西汀腸溶片進食不影響Cmax,但是將延遲達峰時間6~10小時,略微降低吸收程度,約10%。晚間一次服藥與晨間一次服藥相比,鹽酸度洛西汀腸溶片的吸收滯后3小時,表觀清除增加1/3。
鹽酸度洛西汀腸溶片的表觀分布容積平均為1640升。鹽酸度洛西汀腸溶片與人體血漿蛋白有高度親和性(]90%),鹽酸度洛西汀腸溶片主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結合。鹽酸度洛西汀腸溶片目前還未評價和其他高蛋白結合藥物之間是否有藥物相互作用,肝或腎功能不全不影響度洛西汀的血漿蛋白結合。
鹽酸度洛西汀腸溶片的不良反應:一般不良反應頭暈、惡心、頭疼,也見于度洛西汀停藥后,發生率≥5%。在安慰劑對照的臨床試驗中,度洛西汀治療伴隨小的ALT、AST、CPK從基線至終點平均值升高;與對照組相比,度洛西汀治療的病人可有罕見的、暫時的異常值。
血糖調整―在3項治療糖尿病性神經痛的臨床試驗中,平均糖尿病持續時間為12年,平均空腹血糖基線值為176mg/dL,平均血紅蛋白(HbA1c)基線值為7.81%。在這3項試驗的最初12周急性治療期,度洛西汀治療組病人的空腹血糖可見小幅升高。HbA1c在度洛西汀治療組和安慰劑對照組均穩定。在治療持續到52周時,度洛西汀治療組和安慰劑組均出現HbA1c升高,度洛西汀治療組平均增高值比安慰劑組高0.3%。盡管常規治療組病人顯示輕度降低,但空腹血糖和總膽固醇顯示小幅增高。
停藥后,有報告停藥后癥狀,最常見報告的癥狀包括下列臨床試驗中突然停服或逐漸停服度洛西汀,有頭暈、惡心、頭疼、感覺異常、疲勞、嘔吐、興奮、夢魘、失眠、腹瀉、焦慮、多汗和眩暈。
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