琥珀酸索利那新片口服后,索利那新最大血漿濃度(Cmax)在3-8小時(shí)后達(dá)到,Tmax與給藥劑量無關(guān)。在5-40mg劑量之間,Cmax和曲線下面積(AUC)與給藥劑量成比例增加。那么,琥珀酸索利那新片的主要成份會(huì)如何呢?
琥珀酸索利那新片化學(xué)名稱:琥珀酸索利那新,(3R)-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3,4-二氫異喹啉-2(1H)-羥酸酯單琥珀酸鹽?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式:C23H26N2O2·C4H6O4。分子量:480.55。
琥珀酸索利那新片的推薦劑量為每日1次,每次1片(5毫克),必要時(shí)可增至每日1次,每次2片(10毫克)。本品必須整片用水送服,餐前或餐后均可服用。腎功能障礙患者:輕、中度腎功能障礙患者(肌酐清除率>30mL/min)用藥劑量不需要調(diào)整。嚴(yán)重腎功能障礙患者(肌酐清除率≤30mL/min)應(yīng)謹(jǐn)慎用藥,劑量不超過每日5mg。肝功能障礙患者:輕度肝功能障礙患者用藥劑量不需要調(diào)整。中度肝功能障礙患者應(yīng)謹(jǐn)慎用藥,劑量不超過每日1次5mg。強(qiáng)力的細(xì)胞色素P4503A4抑制劑與酮康唑或治療劑量的其它強(qiáng)力CYP3A4抑制劑例如利托那韋、奈非那韋和伊曲康唑同時(shí)用藥時(shí),本品的最大劑量不超過5mg。
琥珀酸索利那新片的藥理作用:索利那新是競爭性毒蕈堿受體拮抗劑,對膀胱的選擇性高于唾液腺。毒蕈堿M3受體在一些主要由膽堿能介導(dǎo)的功能中起著重要作用,包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通過阻滯膀胱平滑肌的毒蕈堿M3受體來抑制逼尿肌的過度活動(dòng),從而緩解膀胱過度活動(dòng)癥伴隨的急迫性尿失禁、尿急和尿頻癥狀。
琥珀酸索利那新片的哺乳期婦女:妊娠期女性應(yīng)謹(jǐn)慎,哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。