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嗎替麥考酚酯分散片可與他克莫司同時應用。禁用于對于嗎替麥考酚酯和麥考酚酸有超敏反應的患者。那么,嗎替麥考酚酯分散片與他克莫司合用是怎樣呢?

嗎替麥考酚酯分散片

嗎替麥考酚酯分散片 生產廠家:華北制藥股份有限公司 功能主治:可用于預防同種腎移植病人的排斥反應,及治療難治性排斥反應,可與環孢素和腎上腺皮質激素同時應用。 用法用量:預防排斥劑量應于移植72小時內開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1克,一天兩次(...
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嗎替麥考酚酯分散片對腎移植病人口服,其吸收不受食物影響,但進食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。嗎替麥考酚酯分散片由于肝腸循環作用,嗎替麥考酚酯分散片服藥后6—12小時將出現第二個血漿MPA濃度高峰,嗎替麥考酚酯分散片與消膽胺(4克,一天三次)同時服用將使MPA曲線下面積減少約40%,表明MPA通過肝腸循環的量很多。嗎替麥考酚酯分散片對腎移植后排斥反應的預防和難治性排斥的治療極其有效。

嗎替麥考酚酯分散片在臨床有效濃度下,嗎替麥考酚酯分散片97%的MPA與血漿白蛋白結合。嗎替麥考酚酯分散片主要通過葡萄糖醛酸轉移酶,嗎替麥考酚酯分散片代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),嗎替麥考酚酯分散片無藥理活性。嗎替麥考酚酯分散片代謝以后有極少量MPA(<1%)從尿液排出,多數(87%)以MPAG的形式從尿液排出。嗎替麥考酚酯分散片對移植后近期內(<40天),平均曲線下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植腎功能穩定的病人約低50%。

嗎替麥考酚酯分散片與他克莫司合用:腎移植病人在接受環孢素和MMF(每次1克。一天三次)的穩定的腎移植病人中,當環孢素被他克莫司替換時,血漿MPA升高30%。血漿MPAG降低20%MPA的Cmax未受影響。而MPAG的Cmax降低大約20%。這種結果的機制不明。MPAG膽汁分泌增高伴隨MPA的肝腸循環的升高可能部分導致該結果,因為伴隨他克莫司給藥,MPA濃度的升高在濃度時間曲線的后部分發現較多(給藥后4-12小時)。對于用他克莫司的病人,MMF的劑量不應超過每次1克,一天兩次。病人應被小心監護并正確處理。在另一個腎移植的研究中表明MMF并不改變他克莫司的濃度。

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