頭孢羥氨芐顆粒為顆粒劑,為黃色可溶性顆粒,味甜,氣芳香。主要成分為頭孢羥氨芐。化學名稱:(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.O]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。那么,哪些患者慎用頭孢羥氨芐顆粒呢?
頭孢羥氨芐顆粒自胃腸道的吸收較頭孢氨芐和頭孢拉定緩慢,但維持的血藥濃度較后兩者持久。頭孢羥氨芐顆粒的蛋白結合率約為20%。頭孢羥氨芐顆粒在體內分布廣泛,口服1.Og后2-5小時,痰、胸水和肺組織中的濃度分別為1.3mg/L、11.4mg/L、7.4mg/L;骨骼、肌肉和滑囊液中的藥物濃度分別為同期血藥濃度的23%,31%和43%。膽汁藥物濃度較血藥濃度為低。
頭孢羥氨芐顆粒口服吸收良好,受食物影響小。空腹單劑量口服0.5或1.0g后約1-2.5小時達血藥峰濃度,平均Cmax分別為16ug/ml或28ug/ml。頭孢羥氨芐顆粒體內有效濃度維持較持久,給藥后12小時仍可測得微量,血消除半衰期(t1/2)約為2.25小時。食物對血藥峰濃度和t1/2均無明顯影響。
有胃腸道疾病史的患者,尤其有潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗菌藥物相關性結腸炎(頭孢菌素較少產生偽膜性腸炎)者以及有腎功能減退者慎用頭孢羥氨芐顆粒。