鹽酸維拉帕米片用于治療心絞痛:變異型心絞痛;不穩定性心絞痛;慢性穩定性心絞痛等。那么,鹽酸維拉帕米片的藥代動力學是怎樣呢?
鹽酸維拉帕米片的藥代動力學是:
鹽酸維拉帕米片口服后90%以上被吸收。經門靜脈有首過效應。生物利用度僅有20%-35%。血漿蛋白結合率約為90%。單劑口服后1~2小時內達峰濃度,作用持續6~8小時。平均半衰期為2.8~7.4小時,在增量期可能延長。長期口服(間隔6小時給藥至少10次)半衰期增加至4.5~12.0小時。老年病人的清除半衰期可能延長。
健康人口服維拉帕米后大部分在肝臟代謝。尿中可檢測到13種代謝產物;除去甲維拉帕米外,所有代謝產物都是微量的。去甲維拉帕米的心血管活性是維拉帕米的20%,可達到與維拉帕米基本相同的穩態血藥濃度。口服維拉帕米后5天內大約70%以代謝物由尿中排泄,16%或更多由糞便清除,約3%~4%以原型由尿排出。維拉帕米在肝功能不全的病人代謝延遲,清除半衰期延長至14~16小時,表觀分布容積增加,血漿清除率降低至肝功能正常人的30%。
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