凱爾丁為白色片。凱爾丁用于減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合癥。那么,怎樣停用凱爾丁呢?
凱爾丁相當(dāng)于人治療劑量的500~2500倍,出現(xiàn)中度到重度反應(yīng)。凱爾丁的毒性不大,是比較安全的。凱爾丁吸收后的藥物,原形由尿中排出的平均為12%(5~20%),凱爾丁12小時內(nèi)可排出48%,48小時內(nèi)能排出80%,由糞便約排出4%。凱爾丁大部分被肝臟代謝,凱爾丁中主要代謝產(chǎn)物為2,6-二氯酚,并以葡萄糖醛酸的形式排出。凱爾丁約有80~90%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。
凱爾丁口服后吸收完全,凱爾丁的Tmax約在2~5小時,凱爾丁的Cmax相當(dāng)于2.6~4.0ng/ml的游離鹽基。凱爾丁達(dá)到峰濃度后血藥濃度呈雙相性下降。凱爾丁的吸收相t1/2為1.3~3.7小時,凱爾丁的消除相t1/2為9~18.3小時。凱爾丁能對抗這種作用,所以使用本品可使海洛因戒斷綜合征的強(qiáng)度與持續(xù)時間。
凱爾丁必須緩慢(至少要2~4天,甚至更長)停藥,以免突停發(fā)生反跳性血壓升高。
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