鹽酸沙格雷酯片
鹽酸沙格雷酯片(安步樂克),由日本田邊三菱制藥株式會社吉富工廠研制并生產,其對于改善慢性動脈閉塞癥所引起的潰瘍、疼痛以及冷感等缺血性諸癥狀。有良好的效果。那么鹽酸沙格雷酯片可以用于血友病患者嗎?
鹽酸沙格雷酯片給大鼠口服14C-鹽酸沙格雷酯時,鹽酸沙格雷酯片大部分組織內放射性濃度在15~30分鐘達到最高值,而且肝臟、腎臟以及肺中的放射性濃度分布要高于血液中。鹽酸沙格雷酯片中的14C-鹽酸沙格雷酯從各組織內的消失也很迅速。鹽酸沙格雷酯片用藥后96小時之內從尿中排泄30-40%,從糞便中排泄60-70%。
鹽酸沙格雷酯片在使用周圍動脈閉塞癥模型(通過輸注月桂酸導致大鼠周圍動脈閉塞)的試驗中,鹽酸沙格雷酯片可抑制其病癥的發作;鹽酸沙格雷酯片在使用動脈血栓模型(血管內皮損傷導致的小鼠動脈血栓、聚乙烯管置換大白鼠動脈血栓)的試驗中,鹽酸沙格雷酯片可抑制其血栓的形成。
鹽酸沙格雷酯片脫脂后的代謝物經多種細胞色素P450酶的同功酶(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)進行代謝。鹽酸沙格雷酯片對健康成人一次口服100mg時,鹽酸沙格雷酯片服用后24小時內在尿與糞便中未發現藥物原型。鹽酸沙格雷酯片從尿中以及糞便中的排泄總計分別為44.5%及4.2%。
出血性患者(血友病、毛細血管脆弱癥、消化道潰瘍、尿道出血、咯血、玻璃體出血等)有加劇出血的可能;對孕婦或已有可能懷孕的婦女禁用鹽酸沙格雷酯片。