噻托溴銨粉吸入劑為供吸入用的硬膠囊,內含白色粉末。噻托溴銨粉吸入劑的主要成份為噻托溴銨。那么,噻托溴銨粉吸入劑會出現咽干癥狀嗎?
噻托溴銨粉吸入劑是非手性四價銨化合物。噻托溴銨粉吸入劑在水中少量溶解。噻托溴銨粉吸入劑以干粉吸入給藥。噻托溴銨粉吸入劑一般采用吸入途徑給藥時,大部分藥物沉積在胃腸道,噻托溴銨粉吸入劑只有少量藥物到達靶器官肺。噻托溴銨粉吸入劑給年輕的健康志愿者吸入干粉后。測得的絕對生物利用度為19.5%,提示到達肺的部分生物利用度很高。噻托溴銨粉吸入劑的化學結構(四價銨化合物)和體外試驗結果可以推測,噻托溴銨粉吸入劑在胃腸道吸收差(10-15%)。噻托溴銨粉吸入劑的絕對生物利用度只有2~3%。噻托溴銨粉吸入劑在吸入5分鐘后達到最高血藥濃度。由于其四價銨化合物的特性,食物不影響它的吸收。
噻托溴銨粉吸入劑與血漿蛋白結合率達72%,噻托溴銨粉吸入劑的分布容積為32L/kg。噻托溴銨粉吸入劑在穩態時。COPD患者吸入18微克的干粉后5分鐘測得的血藥峰濃度為17~19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。噻托溴銨粉吸入劑的穩態的血藥谷濃度為3~4pg/ml。噻托溴銨粉吸入劑在肺的局部濃度未知,但從給藥方式可以看出肺的實際藥物濃度較高。噻托溴銨粉吸入劑對大鼠進行研究表明,噻托溴銨粉吸入劑不能通過血腦屏障。
噻托溴銨粉吸入劑的全身性抗膽堿能作用可能有關的不良反應包括口干、咽干、心率增加、視力模糊、青光眼、排尿困難、尿潴留和便秘。另外,吸入噻托溴銨患者可發生上呼吸道刺激現象。口干和便秘的發生率隨年齡增長而增加。
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