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在血管緊張素轉化酶(ACE,激酶II)的催化下,血管緊張素I(AngI)轉化形成血管緊張素II(AngII)。血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統的主要升壓因子,其作用包括收縮血管、促進醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進腎臟對鈉的重吸收。

奧美沙坦酯是一種前體藥物,經胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素II1型受體(AT1)拮抗劑,通過選擇性阻斷血管緊張素II與血管平滑肌AT1受體的結合而阻斷血管緊張素II的收縮血管作用,因此它的作用獨立于AngII合成途徑之外。奧美沙坦與AT1的親和力比與AT2的親和力大12500多倍。

利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(RAS)是許多治療高血壓藥物的一個機制,但ACE抑制劑也同時抑制了緩激肽的降解,而奧美沙坦酯并不抑制ACE,因此它不影響緩激肽,這種區別是否有臨床相關性尚不清楚。

對血管緊張素II受體的阻斷,抑制了血管緊張素II對腎素分泌的負反饋調節機制。但是,由此產生的血漿腎素活性增高和循環血管緊張素II濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。

奧美沙坦酯片禁忌:對本品所含成份過敏者禁用。

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