達沙替尼片為白色或類白色、雙凸橢圓型薄膜衣片。主要成份為達沙替尼。化學名稱:N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羥乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺(一水物)。那么,達沙替尼片用于慢性粒細胞性白血病慢性期的用量是怎樣呢?
達沙替尼片用于已經治療,包括甲磺酸伊馬替尼(Imatinibmesylate/Gleevec)耐藥或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期(慢性期、加速期、淋巴系細胞急變期和髓細胞急變期)的成人患者。同時,達沙替尼片對其他療法耐藥或不能耐受的費城染色體陽性的急性淋巴細胞性白血病成人患者。
達沙替尼片能抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其他選擇性的致癌激酶,包括c-KIT,ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。達沙替尼片是一種強效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,達沙替尼片在0.6~0.8nmol的濃度下具有較強的活性。達沙替尼片與BCR-ABL酶的無活性及有活性構型均可結合。
達沙替尼片用于慢性粒細胞性白血病慢性期的用量:100mg,每天1次,可增加至140mg,每天1次。