雙氯芬酸鈉腸溶片為腸溶片,除去腸溶衣后顯白色。鋁塑包裝,每盒24片。批準(zhǔn)文號(hào)為國(guó)藥準(zhǔn)字H44024989。產(chǎn)自廣東華南藥業(yè)集團(tuán)有限公司。那么雙氯芬酸鈉腸溶片產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣?
雙氯芬酸鈉腸溶片通過抑制環(huán)氧合酶從而減少前列腺素的合成,以及一定程度上抑制脂氧酶而減少白三烯、緩激肽等產(chǎn)物的生成而發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用。在動(dòng)物試驗(yàn)和人的臨床實(shí)踐中都證實(shí)本品有解熱作用。急性毒性試驗(yàn)結(jié)果:大鼠經(jīng)口LD50為150mg/kg;小鼠經(jīng)口LD50為390mg/kg。
本品產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是:
口服吸收快,完全。與食物同服降低吸收率。血藥濃度空腹服藥平均1~2小時(shí)達(dá)峰值,與食物同服時(shí)6小時(shí)達(dá)峰值,血漿濃度降低。藥物半衰期約2小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為99%。
在乳汁中藥濃度極低而可忽略,在關(guān)節(jié)滑液中,服藥4小時(shí),其水平高于當(dāng)時(shí)血清水平并可維持12小時(shí)。大約50%在肝臟代謝,40%~65%從腎排出,35%從膽汁,糞便排出1.2~2小時(shí)排泄完。長(zhǎng)期應(yīng)用無蓄積作用。
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