拉莫三嗪片為淡黃色、方圓形片。一面為多面形,另一面壓印“Lamictal50”(50mg片劑)。那么,拉莫三嗪片與酶誘導的抗癲癇藥合用是怎樣呢?
拉莫三嗪片在腸道內吸收迅速、完全,沒有明顯的首過代謝。拉莫三嗪片口服給藥后約2.5小時達到血漿峰濃度。拉莫三嗪片進食后的達峰時間稍延遲,但吸收的程度不受影響。拉莫三嗪片的實驗表明,拉莫三嗪片當單次最高給藥劑量達450mg時,拉莫三嗪片的藥代動力學曲線仍呈線性。拉莫三嗪片的穩態時最高血藥濃度在不同個體之間差異較大,但在同一個體,濃度的差異很小。
拉莫三嗪片對健康成人,平均穩態清除率為39±14mL/min。拉莫三嗪片的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結合物,然后經尿排泄。拉莫三嗪片在尿中排出的原形藥不足10%。拉莫三嗪片在糞便中所排除的與藥物有關的物質僅約為2%。拉莫三嗪片的清除率和半衰期與劑量無關。拉莫三嗪片對健康成人的平均消除半衰期是24~35小時。UDP-葡萄糖醛酸轉移酶已被證實是拉莫三嗪的代謝酶。拉莫三嗪片在一項Gilbert綜合征的受試者研究中,拉莫三嗪片平均表觀清除率比正常對照者下降32%,但比值仍在一般人群的范圍內。
拉莫三嗪片輕度誘導自身代謝取決于劑量。但無拉莫三嗪影響其它抗癲癇藥物藥代動力學的證據。拉莫三嗪片與由細胞色素P450酶代謝的藥物之間的相互作用也不大可能發生。拉莫三嗪片的血漿蛋白結合率約為55%;拉莫三嗪片從血漿蛋白置換出來引起毒性的可能性極低,拉莫三嗪片的分布容積為0.92~1.22L/kg。
拉莫三嗪片與酶誘導的抗癲癇藥合用,加/不加其他50mg(每日一次)100mg(分兩次服)200-400mg(每兩次服)為了達到維持量可每1-2周增加100mg抗癲癇藥(丙戊酸鈉除外)。
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