羅格列酮鈉片的主要成分是羅格列酮鈉。化學名為:5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮鈉鹽。那么,羅格列酮鈉片的藥理毒理是怎樣呢?
羅格列酮鈉片的藥理毒理是:
羅格列酮鈉為羅格列酮的鈉鹽,羅格列酮屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥。通過胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性強效激動劑。人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR-γ受體,可對參與葡萄糖生成,轉運和利用的胰島素的反應基因的轉錄進行調控。此外,PPAR-γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調節。在羅格列酮臨床研究中,空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測結果表明,羅格列酮改善血糖控制情況,同時伴有血胰島素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰島素水平下降。
羅格列酮對血糖控制的改善作用較持久,可維持達52周。2型糖尿病的主要病理生理學特征為胰島素抵抗,羅格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型[由于靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖癥和/或糖耐量下降]中得到顯示。可有效降低ob/ob肥胖小鼠,db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發展,動物研究提示,本品的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實現,并且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子GLU1-4的基因表達增加,羅格列酮單獨使用不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現低血糖。
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