普樂可復是一種強效的免疫抑制劑,能抑制細胞毒淋巴細胞的形成,移植排斥反應主要是由后者引起,普樂可復抑制T細胞活化及TH細胞依賴性的B細胞增殖,以及淋巴因子的生成如白細胞介素2,白細胞介素3及β-干擾素,以及白細胞介素-2受體的表達,所以,普樂可復用于器官移植,肝臟或腎臟移植。
普樂可復具有以下優點:
①普樂可復的免疫抑制作用效果明顯。
②普樂可復能減少肝臟或腎臟移植受體的急、慢性排斥反應。
③普樂可復有較強的親肝性,對肝移植的功效高,大大降低了臨床使用劑量,可降低原治療費用1/3~1/2,同時不良反應也明顯降低,具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及對類甾醇的相對非依賴性等優點。
普樂可復的藥理作用如下:
首先,在分子水平,普樂可復的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(FKBP12)相結合,而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin,其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用,因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。普樂可復是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內實驗中都已被證實。
其次,普樂可復抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。普樂可復抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用,也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平,普樂可復的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生,此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現,普樂可復顯示出對肝臟及腎臟移植有效。
以下情況患者請注意用藥:
一、肝功能不全之病患:對于手術前或手術后功能不全,如最初移植物功能不良的病患可能需要減低劑量。
二、腎功能不全之病患:由于他克莫司的腎清除率很低,所以依據藥物動力學的原則是不需要調整劑量。但是由于其潛在的腎毒性,所以建議小心監測包括血肌酐、肌酐清除率的計算及排尿量等腎功能。普樂可復的血中濃度不因透析而降低。老年病患:有限的經驗顯示其劑量應同成年患者。
以上的內容僅是參考,由于藥物的使用以及病情的不同性,在使用藥物之前請登錄,這里我們有專業的醫生為您解答。