骨化三醇膠丸(羅蓋全)的主要成分為骨化三醇。化學名為9,10-開環膽甾-5Z,7E,10(19)-三烯-1α,3β,25-三醇。它為膠丸,內含黃色或淡黃色的油狀液體。那么,骨化三醇膠丸(羅蓋全)的藥理毒理是什么呢?
【藥理毒理】
骨化三醇是維生素D3的最重要活性代謝產物之一。通常在腎臟內由其前體25-羥基維生素D3(25-HCC)轉化而成,正常生理性每日生成量為0.5-1.0μg,并在骨質合成增加期內(如生長期或妊娠期)其生成量稍有增加。骨化三醇促進腸道對鈣的吸收并調節骨的礦化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續3-5天。骨化三醇在調節鈣平衡方面的關鍵作用,包括對骨骼中成骨細胞活性的刺激作用,為治療骨質疏松癥提供了充分的藥理學基礎。腎性骨營養不良的患者,口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復正常,糾正低血鈣,及過高的血堿性磷酸酶和血甲狀旁腺素濃度。本品能減輕骨與肌肉疼痛,并矯正發生在纖維性骨炎和其他礦化不足病人中的組織學改變。維生素D依賴性佝僂病病人,血中骨化三醇水平降低或缺失。由于腎臟內生產骨化三醇不足,可考慮本品作為一種替代性治療。維生素D抵抗性佝僂病病人和低磷血癥的病人中,血鈣水平降低,本品治療能降低磷的管式清除,并結合磷制劑的治療,恢復骨的生長。即使在很高劑量,無證據表明維生素D對人具有致畸作用。
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