草酸艾司西酞普蘭片為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。使用時可以與食物同時服用,適用于治療抑郁癥。那么,草酸艾司西酞普蘭片的藥代動力學(xué)有哪些內(nèi)容呢?
草酸艾司西酞普蘭片的藥代動力學(xué)是:
1.吸收:口服吸收完全,不受食物的影響口服多次給藥后平均4小時達(dá)到血漿峰濃度),與西酞普蘭一樣,來士普的絕對生物利用度約為80%。
2.分布:口服給藥后的表觀分布容積約為12-26L/kg。草酸艾司西酞普蘭及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。
3.代謝:草酸艾司西酞普蘭在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后,去甲基化和去二甲基化得代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和<5%。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細(xì)胞色素P4502C19酶代謝,CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。消除多次給藥后消除半衰期約為30小時,口服藥物的血漿清除率約為0.6L/分鐘,藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長,來士普及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟和腎臟消除,主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。草酸艾司西酞普蘭的腰帶動力學(xué)呈線性,大約在一周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍:20至125nmol/L)。老年患者與年輕患者相比,老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比,老年人的AUC高出50%。肝功能降低者目前草酸艾司西酞普蘭尚未在肝功能降低的患者中進(jìn)行過研究。肝功能降低的患者,西酞普蘭的半衰期約為肝功正常患者的2倍(83小時:37小時),其平均穩(wěn)態(tài)濃度高出60%。代謝產(chǎn)物的藥代動力學(xué)尚未在此類人群中進(jìn)行過研究。西酞普蘭為非立體異構(gòu)選擇性,因此具有藥理活性的S-對映體的增加幅度目前尚不清楚,因而對這些結(jié)果應(yīng)謹(jǐn)慎理解。
以上的內(nèi)容僅是參考,由于藥物的使用以及病情的不同性,在使用藥物之前請登錄,這里我們有專業(yè)的醫(yī)生為您解答。