鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑(愛賽平)的主要成份為鹽酸氮卓斯汀。用于季節(jié)性過敏性鼻炎(花粉癥)和常年性過敏性鼻炎。那么鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑(愛賽平)有哪些藥理毒理及藥代動(dòng)力學(xué)研究?
藥物過量:動(dòng)物試驗(yàn)表明過高的口服量可以導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)的癥狀,一旦這種情況出現(xiàn),即應(yīng)對(duì)癥治療或進(jìn)行支持療法,無特異的解毒劑。
藥理毒理:鹽酸氮卓斯汀為一種新結(jié)構(gòu)的2、3二氮雜萘酮的衍生物,為潛在的長效抗過敏化合物,具有H1受體拮抗劑特點(diǎn)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明,高濃度的鹽酸氮卓斯汀可以阻止過敏反應(yīng)中某些化學(xué)介質(zhì)的合成和釋放(例如:白三烯、組胺、5-羥色胺)并能夠阻止I-CAMI的上調(diào)和嗜酸性細(xì)胞的移行發(fā)揮廣泛的抗炎作用。鼻噴給藥時(shí),在允許應(yīng)用的最大劑量下,未檢測(cè)到局部毒性反應(yīng)或器官特異性毒性反應(yīng)。
藥代動(dòng)力學(xué):反復(fù)每天鼻噴應(yīng)用0、56mg的鹽酸氮卓斯汀(相當(dāng)于1噴/每鼻孔,2次/天),健康志愿者鹽酸氮卓斯汀Cmax穩(wěn)態(tài)血漿濃度為0、27ng/ml,其活性代謝產(chǎn)物N-Desmethyl氮卓斯汀在定量的限值或低于定量的水平可以被檢測(cè)到(0、12ng/ml)。
溫馨提示:本品應(yīng)貯藏于不低于8℃的環(huán)境。
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