塞來昔布膠囊是具有獨特作用機制的新一代化合物，即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。炎癥刺激可誘導環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成，因而導致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積，尤其是前列腺素E2，可引起炎癥、水腫和疼痛。那么，塞來昔布膠囊的藥代動力學會如何呢？

塞來昔布膠囊用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。

塞來昔布膠囊的用法用量：骨關(guān)節(jié)炎和類風濕關(guān)節(jié)炎，根據(jù)個體情況決定本品治療的最低劑量。進食的時間對此使用劑量沒有影響。關(guān)節(jié)炎類：本品緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。類風濕關(guān)節(jié)炎：本品緩解類風濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次。家族性腺瘤息肉（FAP）：FAP患者在接收本品治療時，應繼續(xù)其常規(guī)的治療。用于FAP患者減少腺瘤性結(jié)直腸息肉數(shù)目治療時，推薦劑量為400mg，每日兩次，與食物同服。肝功能受損患者：中度肝功能損害患者的推薦劑量約為常規(guī)劑量的50％。

塞來昔布膠囊的藥代動力學：大約在1500個個體中進行了塞來昔布的藥代動力學研究。空腹給藥的塞來昔布吸收良好，約2-3小時達到血漿峰濃度，膠囊口服后的生物利用度為口服混懸液后生物利用度的99%(混懸液為口服利用的最佳劑型)。在整個治療劑量范圍內(nèi)，塞來昔布具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特征。本藥的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān)，在治療血漿濃度時，血漿蛋白結(jié)合率約為97%。藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結(jié)合。與進食(高脂食物)同時給藥，則本藥的吸收延遲，Tmax延至4個小時，生物利用度增加約20%。健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后，其生物利用度相同。而在骨關(guān)節(jié)炎患者，每日1次或分2次口服200mg本品后，其臨床療效及安全性相當。在大于65歲的人群中，塞來昔布的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。這種增加主要與體重相關(guān)(而非與年齡相關(guān))。在低體重患者中，塞來昔布的水平較高，因此在平均體重較年輕人群低的老年人群中，塞來昔布的水平較高。在老年女性中，塞來昔布的血藥濃度與老年男性相比有輕度增高的趨勢。因為塞來昔布的治療窗范圍大，所以不必針對老年患者調(diào)整劑量。塞來昔布在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝。體外及體內(nèi)試驗表明，代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性，循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。塞來昔布的清除主要通過肝臟進行，少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8-12小時，清除率約為500mL/分。連續(xù)給藥5天內(nèi)達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。臨床前研究表明本藥可通過血腦屏障。

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