達芙通的主要成分為地屈孕酮。達芙通為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,服用達芙通會出現子宮內膜增生嗎?
達芙通所有代謝產物的結構均保持4,6-二烯-3-酮的構型,而不會產生17α-羥基化,該特性決定了達芙通無雌激素和雄性化作用。達芙通不產熱,且對脂代謝無影響。達芙通口服標記過的地屈孕酮,達芙通的平均63%隨尿排出,72小時體內完全清除。達芙通是一種口服孕激素,達芙通可使子宮內膜進入完全的分泌相,從而可防止由雌激素引起的子宮內膜增生和癌變風險。
達芙通口服之后,達芙通的血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度。DHD對地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。達芙通口服后被迅速吸收,達芙通和DHD分別在0.5和2.5小時達(Tmax)峰值。達芙通和DHD的平均最終半衰期分別為5-7小時和14-17小時。達芙通與內源性孕激素不同,達芙通在尿中不以孕烷二醇形式排出。達芙通根據尿中孕烷二醇的排出量仍可測定內源性孕激素的產生。
達芙通的子宮內膜增生,長期應用雌激素且不添加孕激素會增加留有子宮的女性發生子宮內膜增生和子宮內膜癌的發病率。每個月經周期中,雌激素與孕激素(諸如地屈孕酮)至少聯合應用12天可能在很大程度上預防這種風險。
治療開始的頭幾個月,可能偶爾出現突破性出血和點滴樣出血,如果突破性出血和點滴樣出血發生在治療一段時間后,或治療停止后繼續存在,則應調查出血原因,可進行子宮內膜活檢以排除子宮內膜惡變的可能。出現不正常的陰道出血時,應做進一步的檢查。