曲伏前列素滴眼液的主要成分為曲伏前列素。曲伏前列素滴眼液用于降低開角型青光眼或高眼壓癥患者升高的眼壓。那么,曲伏前列素滴眼液的孕婦用藥是怎樣呢?
曲伏前列素滴眼液從血漿中的排泄非常迅速,曲伏前列素滴眼液通常在給藥后的1小時內就會低于限量。曲伏前列素滴眼液從14名患者中評估曲伏前列素最終排泄的半衰期,曲伏前列素滴眼液在眼局部用藥中,曲伏前列素滴眼液有低于2%在4小時內從尿中排出。
曲伏前列素滴眼液通過角膜吸收,被水解為具有生物學活性的游離酸。4個多劑量藥代研究(總共有107名受試者)顯示,2/3患者的游離酸的血漿濃度低于0.01ng/ml(分析的定量限)。曲伏前列素滴眼液在可計量血漿濃度的受試者中(N=38),曲伏前列素滴眼液的平均血漿Cmax為0.018±007ng/m(范圍從0.01到0.052ng/ml),曲伏前列素滴眼液并在30分鐘內達到最高峰。從這些結果我們可以認為曲伏前列素的血漿半衰期為45分鐘。第1天和第7天間的血漿濃度無差異,顯示較早的穩態且無顯著蓄積現象。
曲伏前列素滴眼液的孕婦用藥:在大鼠靜脈給予10ug/kg/天(人眼用推薦最大劑量的250倍)曲伏前列素時,會導致大鼠畸形,大鼠胎兒骨骼畸形和外部及內臟畸形發生率增加,例如:融合胎鼠、圓頂頭、頭蓋骨積液。在大鼠靜脈給予劑量低至3ug/kg/天(人眼用推薦最大劑量的75倍)和小鼠皮下注射1.0ug/kg/天(人眼用推薦最大劑量的25倍)曲伏前列素時不會導致大鼠畸形。在大鼠靜脈給予劑量大于0.3ug/kg/天(人眼用推薦最大劑量的7.5倍)曲伏前列素時會導致植入后的失敗增加,并降低胎兒的存活率。
從懷孕第7天到哺乳期第21天,在雌性大鼠后代皮下給予曲伏前列素劑量≥0.12ug/kg/天(人眼用推薦最大劑量的3倍),會增加出生后的死亡率,且新生兒體重減少,也會影響新生兒的生長,表現為睜眼延遲、耳廓分開和包皮分離、運動降低。目前尚未在妊娠婦女中進行充分和良好對照的研究。只有在懷孕期間證明對胎兒有益,才可使用本品。