拉坦噻嗎滴眼液為復方制劑,其組份為:每ml溶液含50μg拉坦前列素和6.8mg馬來酸噻嗎洛爾,相當于5mg噻嗎洛爾。那么,拉坦噻嗎滴眼液的全身效應有什么呢?
拉坦噻嗎滴眼液具有降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。拉坦噻嗎滴眼液適用于β-受體阻滯劑局部治療效果不佳的病人。拉坦噻嗎滴眼液在眼內幾乎沒有代謝。代謝主要發生在肝臟。主要代謝產物為1,2-二去甲基和1,2,3,4-四去甲基代謝物,在動物試驗中未發現或僅發現微弱的生物活性,且主要通過尿液排泄。
拉坦噻嗎滴眼液中噻嗎洛爾是一種β-1和β-2(非選擇性)腎上腺素受體阻斷劑,無明顯內在擬交感活血、直接的心肌抑制作用或膜穩定作用。拉坦噻嗎滴眼液中噻嗎洛爾通過減少睫狀上皮細胞產生房水而降低眼壓,其確切作用機制尚不清楚,但可能通過抑制由內源性β-腎上腺素刺激而活躍的CaMP合成進而發揮作用。未發現噻嗎洛爾顯著影響血液-房水屏障對血漿蛋白質的滲透性。家兔長期使用噻嗎洛爾對眼部血循環無影響。
拉坦噻嗎滴眼液的全身效應:與其他發揮局部治療作用的沿用制劑相似,拉坦噻嗎滴眼液可能被全身吸收。由于含有β-腎上腺素成份噻嗎洛爾,全身使用β-受體阻滯劑時出現心血管和呼吸系統不良反應均可能發生。在使用噻嗎洛爾治療前,必須很好地控制心衰。有嚴重心臟病史的患者治療中應監察心衰的體征,并監測心率。已有報道,使用馬來酸噻嗎洛爾會發生呼吸系統反應和心臟反應,包括哮喘病人因支氣管痙攣致死以及罕見的心衰死亡。自發性低血糖和糖尿病(特別是不穩定性糖尿病)病人應慎用β-受體阻滯劑,因為β-受體阻滯劑可能掩蓋急性低血糖的癥狀和體征。β-受體阻滯劑還可能掩蓋甲狀腺機體亢進的體征,加重變異性心絞痛,導致嚴重的外周和中央循環紊亂以及低血壓。
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