泛昔洛韋膠囊(彼欣))屬于處方藥,由廣東彼迪藥業(yè)有限公司研制并生產,其對于用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。有良好的效果。那么服用泛昔洛韋膠囊產生耐藥怎么辦呢?
泛昔洛韋膠囊口服后在體內經(jīng)由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發(fā)生作用,失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等,每種都少于服用量的0.5%,血或尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋,泛昔洛韋膠囊主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。泛昔洛韋膠囊在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,泛昔洛韋膠囊對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),泛昔洛韋膠囊對Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。
泛昔洛韋膠囊口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。泛昔洛韋膠囊對12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明,泛昔洛韋膠囊的絕對生物利用度為(77%±8%)。泛昔洛韋膠囊對124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的噴昔洛韋的峰濃度(Cmax)為(3.3±0.8)mg/L,泛昔洛韋膠囊的達峰時間為(0.9±0.5)小時,血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)為(8.6±1.9)mg·h/L,泛昔洛韋膠囊的血消除半衰期為(2.3±0.4)小時。當血藥濃度在0.1~20mg/L范圍內時,泛昔洛韋膠囊的血漿蛋白結合率小于20%。全血/血漿分配比率接近于1。
病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產生,若病人治療臨床療效不佳時,應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。