前藥、硬藥和軟藥是藥物開發研制中提出的，很多人可能都未聽說過。前藥是指一些無藥理活性的化合物，但是這些化合物在生物體內經過代謝的生物轉化，被轉化為有活性的藥物。硬藥是指具有發揮藥物作用所必需的結構特征的化合物，該化合物在生物體內不發生代謝或轉化，可避免產生某些毒性代謝產物。軟藥是本身具有治療作用的藥物，在生物體內作用后常轉變成無活性和無毒性的化合物。由于硬藥不能發生代謝失活，因此很難從生物體內消除而產生不良反應，很少直接應用，常將其進行化學改造而制成軟藥后使用。

軟藥易被代謝而排出體外，使毒副作用大大降低，治療指數升高。如制藥時將具抗真菌作用的硬藥氯化十六烷基吡啶逯瞥扇硪┦褂玫取Ｈ硪┍舊硎且┪錚使用后轉化為無活性的物質。

前藥必須在體內轉化成有活性的化合物才算真正的藥物。

軟藥是代謝失活過程，前藥是代謝活化過程。

臨床上使用的絕大多數是軟藥，少數是前藥。

如由對乙酰氨基酚與阿司匹林形成的貝諾酯，抗腫瘤藥環磷酰胺、去氧氟尿苷和異環磷酰胺及塞替哌，抗消化性潰瘍藥奧美拉唑等都是前藥。

了解前藥的概念會使我們懂得有些藥必須在體內才能起作用，而且體內必須具備某些酶時才能起作用，用前藥在體外發揮不了作用，如果患者體質特異或病情特殊則會影響療效。例如環磷酰胺在體內對腫瘤細胞無效，只有在體內腫瘤組織中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥才發揮作用。