隨著藥物化學的發展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學性質的要求越來越高:判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景,不單純是療效強,毒副作用小;更要具備良好的藥代動力學性質。那么,丙戊酰胺片的藥代動力學為什么呢?
丙戊酰胺片活性成分為丙戊酰胺。用于預防和治療各種類型癲癇。丙戊酰胺片的藥代動力學明確表示是1.口服本品吸收較緩,作用時間長,血濃度范圍較小,血藥濃度達峰時間(Tmax)約5~12小時,有效血藥濃度為50~100μg/ml。其半衰期(t1/2)平均為15小時,生物利用度(F)約80~100%。2.血藥濃度約為50μg/ml時,血漿蛋白結合率約94%,血藥濃度約為1000μg/ml時,血漿蛋白結合率約為80%~85%。血藥濃度超過120μg/ml時,可出現明顯不良反應。隨著血藥濃度增高,游離部分增加,從而增加進入腦組織的梯度(腦脊液內的濃度為血漿中濃度的10%~20%)。3.本品主要以降解產物丙戊酸的形式分布在細胞外液和肝、腎、小腸和腦組織中,大部分由肝臟代謝,包括與葡萄糖醛酸結合和某些氧化過程,主要由腎排出,尿中也排出1%~3%的藥物原形。少量隨糞便和呼氣中排出,能通過胎盤,并可由乳汁中分泌。
丙戊酰胺片可使血小板減少引起紫癜、出血和出血時間延長,應定期檢查血象。能治療早期常出現頭昏、惡心、嘔吐、嗜睡、乏力,食欲增加或減少等反應,一般可自行消失。停藥時應逐漸減量以防再次出現發作;取代其他抗驚厥藥物時,本品應逐漸增加用量,而被取代藥應逐漸減少用量。
【藥代動力學】
1.口服本品吸收較緩,作用時間長,血濃度范圍較小,血藥濃度達峰時間(Tmax)約5~12小時,有效血藥濃度為50~100μg/ml。其半衰期(t1/2)平均為15小時,生物利用度(F)約80~100%。
2.血藥濃度約為50μg/ml時,血漿蛋白結合率約94%,血藥濃度約為1000μg/ml時,血漿蛋白結合率約為80%~85%。血藥濃度超過120μg/ml時,可出現明顯不良反應。隨著血藥濃度增高,游離部分增加,從而增加進入腦組織的梯度(腦脊液內的濃度為血漿中濃度的10%~20%)。
3.本品主要以降解產物丙戊酸的形式分布在細胞外液和肝、腎、小腸和腦組織中,大部分由肝臟代謝,包括與葡萄糖醛酸結合和某些氧化過程,主要由腎排出,尿中也排出1%~3%的藥物原形。少量隨糞便和呼氣中排出,能通過胎盤,并可由乳汁中分泌。
眾所周知,除了選擇合理的藥品外,還需要了解產品的價格,那么在哪里買本品好呢。除了在藥店和醫院買之外,推薦的是通過正規渠道選擇正規的網上購買。
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