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安康信為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。安康信的主要成份為依托考昔。那么,安康信可以用于充血性心衰患者嗎?

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安康信的代謝完全,尿中原形藥物的含量不足1%。安康信主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羥甲基衍生物。安康信在人體中已發現5種代謝產物。安康信的主要代謝產物為6’-羧酸衍生物,由6’-羥甲基衍生物進一步氧化形成。依安康信主要代謝產物或檢測不出活性,或僅有環氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產物均不抑制環氧化酶-1。

安康信在健康個體中,安康信在靜脈給予單劑量25mg放射標記的依托考昔,安康信70%的放射活性可在尿中檢出,安康信20%的放射活性在糞便中可檢出,多數以代謝產物的形式存在,只有不足2%藥物以原形排出體外。安康信的清除幾乎都是先經過代謝再由腎臟排泄。安康信給予依托考昔120mg每日1次,7天內可達穩態濃度。

安康信的蓄積比約為2,相應的蓄積半衰期約為22小時。安康信的血漿清除率約為50ml/min。依托考昔片在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內,安康信92%與人類血漿蛋白結合。安康信在人體,穩態時的分布容積(Vdss)約為120升。安康信可通過大鼠和兔的胎盤,以及大鼠的血腦屏障。

對其任何一種成份過敏;有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發潰瘍/出血的患者;服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者;充血性心衰(紐約心臟病學會[NYHA]心功能分級II-IV);確診的缺血性心臟病,外周動脈疾病和/或腦血管病(包括近期進行過冠狀動脈旁路移植術或血管成形術的患者)禁用安康。

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