塞來昔布膠囊的主要成份為塞來昔布。用于緩解成人骨關節炎和類風濕關節炎的癥狀和體征等。那么,塞來昔布膠囊和氟康唑同用會怎樣呢?
塞來昔布膠囊在血中并不是優先與紅細胞結合。與進食(高脂食物)同時給藥,則本藥的吸收延遲,Tmax延至4個小時,生物利用度增加約20%。健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后,其生物利用度相同。而在骨關節炎患者,每日1次或分2次口服200mg本品后,其臨床療效及安全性相當。在大于65歲的人群中,塞來昔布的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。這種增加主要與體重相關(而非與年齡相關)。
塞來昔布膠囊在低體重患者中,塞來昔布的水平較高,因此在平均體重較年輕人群低的老年人群中,塞來昔布的水平較高。在老年女性中,塞來昔布的血藥濃度與老年男性相比有輕度增高的趨勢。因為塞來昔布的治療窗范圍大,所以不必針對老年患者調整劑量。塞來昔布在肝臟內經羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝。
塞來昔布膠囊和氟康唑同用:同時服用氟康唑200mg每日一次,塞來昔布的血藥濃度升高兩倍。這是由于塞來昔布經P4502C9的代謝被抑制(見[藥物代謝動力學]-代謝)。接受氟康唑治療的患者應給予本品最低的推薦劑量。