鹽酸洛非西定片(凱爾丁)的主要成分為鹽酸洛非西定。本品為白色片。化學(xué)名為(±)-2-[1-(2,6·二氯苯氧基)乙基]-2-咪唑啉。那么,鹽酸洛非西定片(凱爾丁)的藥理毒理是什么?
用法用量:開始用量為口服每次0.2mg,每日2次,以后可逐漸增加,每日增加0.2mg到0.4mg,最大可增至每日2.4mg,7~10天之后,再緩慢停藥,至少要2至4天。
不良反應(yīng):洛非西定口服后主要的不良反應(yīng)有瞌睡和口、咽及鼻腔干燥,困倦、乏力,此外還可能出現(xiàn)體位性低血壓或短暫昏厥,這些反應(yīng)在減少服藥量后可自行消失。
禁忌:凡血壓低于90/40mmHg或心率低于60次/分時不應(yīng)使用。對本品過敏者也不能應(yīng)用。
藥理毒理:本品能對抗這種作用,所以使用本品可使海洛因戒斷綜合征的強(qiáng)度與持續(xù)時間。本品無成癮性。毒理學(xué)在大鼠和犬12月的口服毒性研究證明,洛非西定的用量在1mg/kg以下時沒發(fā)現(xiàn)任何不良反應(yīng);3mg/kg是臨界毒性劑量,這個劑量相當(dāng)人治療劑量的300倍;5.0~25.0mg/kg,相當(dāng)于人治療劑量的500~2500倍,出現(xiàn)中度到重度反應(yīng)。可見這個藥物的毒性不大,是比較安全的。
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