使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,利福布汀膠囊的藥理毒理是怎樣的?
給18位患者服用本品研究其藥動學。6名患者口服不同劑量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁,12名患者通過靜脈注射用碳-14標記的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次給藥后72h收集血樣和尿樣。血漿濃度數據由二室開放模式描繪,半衰期為36小時。本品吸收較快,口服2~3小時后可達峰濃度。1200mg劑量的峰濃,谷濃分別為907ng/ml和194ng/ml,機體總清除率為10~18L/h,口服生物效價為12%~20%。游離藥物與血漿蛋白適度結合,結合率為29±2%。每次靜注給藥約有10%的藥物以原形由尿排出,腎清除率為1.5±0.2L/h,分布容積為18~19L/kg。
對利福布丁Ⅰ、Ⅱ期臨床試驗有關藥動學資料進行回顧性分析,發現女性對本品具有較高的吸收率,按體重調節劑量其表面分布容積的差別消失。
利福布汀膠囊的藥理毒理:本品是一種半合成利福霉素類藥物,與利福平有相似的結構和活性,除具有抗革蘭氏陰性和陽性菌的作用外,還有抗結核桿菌和鳥分校桿菌(M.avium)的活性。最近的研究表明,在HIV感染的淋巴細胞中,使用本品0.1μg/ml,對92%的逆轉錄酶有抑制作用。